Felodipine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Felodipine (felodipin)
Loại thuốc
Thuốc điều trị tăng huyết áp (nhóm thuốc chẹn kênh calci).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipine và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Felodipine được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi sử dụng viên nén phóng thích kéo dài. Với viên nén phóng thích kéo dài, giai đoạn hấp thu được kéo dài dẫn đến nồng độ felodipine trong huyết tường đều trong khoảng điều trị trong 24 giờ.
Sinh khả dụng toàn thân là khoảng 15%, không phụ thuộc vào liều.
Phân bố
Khoảng 99% felodipine trong máu được liên kết với protein, chủ yếu là albumin.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa mạnh qua gan (chuyển hóa lần đầu qua CYP 3A4) và tất cả các chất chuyển hóa được xác định đều không hoạt động.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của felodipine là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc nào đáng kể khi dùng thuốc lâu dài. Felodipine được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu (khoảng 70%), phần còn được đào thải qua phân.
Dược lực học:
Felodipine là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin.
Ở nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn. Do vậy, felodipine tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích - co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp.
Giãn thành các tiểu động mạch làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài.
Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipine ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp lên sự co bóp hoặc dẫn truyền của tim.
Felodipine có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen cho cơ tim, sức cản động mạch vành giảm và felodipine chống lại co thắt động mạch vành. Lưu lượng động mạch vành cũng như lượng cung cấp oxygen cho cơ tim tăng lên nhờ mạch vành giãn ra. Felodipine giảm huyết áp toàn thân nên làm giảm hậu gánh thất trái, do đó làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim.
Felodipine làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Xem thêm
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nitrendipine (Nitrendipin)
Loại thuốc
Thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg, 20 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Famciclovir
Loại thuốc
Thuốc kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 125 mg; 250 mg; 500 mg; 750 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cholecalciferol (Vitamin D3).
Loại thuốc
Vitamin và khoáng chất.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 1,25 mg, 25 mcg, 125 mcg, 250 mcg, 625 mcg.
Dung dịch uống: 10 mcg/ml.
Viên nén: 1,25 mg
Benzoctamine là một loại thuốc có đặc tính an thần và giải lo âu. Nó khác với hầu hết các loại thuốc an thần vì trong hầu hết các thử nghiệm lâm sàng, nó không gây ức chế hô hấp, nhưng thực sự kích thích hệ hô hấp. Benzoctamine đã được tìm thấy có hiệu quả tương tự như chlordiazepoxide khi điều trị chứng rối loạn thần kinh lo âu.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Formoterol fumarate (formoterol fumarat)
Loại thuốc
Kích thích chọn lọc thụ thể β2-adrenergic, tác dụng kéo dài.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa bột khô để hít qua miệng: Formoterol fumarate 6 microgam hoặc 12 microgam/nang. Dùng cùng với dụng cụ đặc biệt để đưa thuốc.
Xịt định liều, chứa bột khô để hít qua miệng: Formoterol fumarate 6 microgam hoặc 12 microgam/liều.
Xịt định liều phun mù để hít qua miệng: Formoterol fumarate 12 microgam/liều.
Dung dịch để hít qua miệng: Formoterol fumarate dihydrat tương đương 10 microgam formoterol fumarate/1 ml (lọ 2 ml).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chlorhexidine (Clorhexidin).
Loại thuốc
Thuốc sát khuẩn và khử khuẩn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch sát trùng ngoài da: Băng gạc tẩm thuốc 20%; gạc tẩm (bão hòa dung dịch) 0,5% với isopropyl alcol 70% (lau tay); dung dịch 0,5% với isopropyl alcol 70% (rửa tay); dung dịch 1% với alcol 61% (sát khuẩn bàn tay); dung dịch 2% (làm sạch da), dung dịch 4% (sát khuẩn bàn tay trước khi phẫu thuật); dung dịch 4% (làm sạch da).
Sát khuẩn răng miệng: Dung dịch súc miệng: 0,12%; 0,1 - 0,2%; khí dung, gel 1%; viên tác dụng kéo dài: 2,5 mg để đặt vào túi lợi quanh răng
Sản phẩm liên quan









