Nitrendipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitrendipine (Nitrendipin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nitrendipine hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống được báo cáo nằm trong khoảng từ 10 đến 20%, một phần tùy thuộc vào dạng bào chế.

Phân bố

Thuốc liên kết với albumin huyết tương trên 99%.

Chuyển hóa và thải trừ

Nitrendipine được chuyển hóa nhiều ở gan, và được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu qua nước tiểu, với một lượng nhỏ qua phân. Thời gian bán thải từ 10 đến 22 giờ.

Dược lực học:

Nitrendipine là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridine, được sử dụng đơn trị hoặc phối hơp với một chất ức chế men chuyển, để điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính và đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Cơ chế tác dụng của Nitrendipine là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trong màng tế bào cơ trơn cơ tim và mạch máu, bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi từ lưới cơ chất. Thuốc có tác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đối với tế bào cơ tim.

Vì vậy, ở liều điều trị, thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trên co bóp và dẫn truyền xung động tim qua màng tế bào cơ trơn cơ tim và mạch máu, có thể bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi. Sự giảm canxi nội bào ức chế quá trình co bóp của tế bào cơ tim, gây giãn động mạch vành và hệ thống, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim, giảm sức cản toàn phần ngoại vi, giảm huyết áp toàn thân giảm hậu tải.