Bismuth Subsalicylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bismuth subsalicylate

Loại thuốc

Thuốc chống tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch uống: 1050 mg/10 ml; 262 mg/15 ml; 525 mg/15 ml; 525 mg/30 ml; 527 mg/30 ml.

Viên nén: 262 mg.

Viên nhai: 262 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, lượng bismuth được hấp thu không đáng kể, trong khi thành phần salicylate được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng từ ruột non. Ở người bình thường sau khi uống 1050 mg bismuth subsalicylate, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 40,1 μg/mL, đạt được sau 1,8 giờ. 

Phân bố - Chuyển hóa

Bismuth subsalicylate phần lớn được thủy phân trong dạ dày thành bismuth oxychloride và acid salicylic. Trong ruột non, bismuth subsalicylate không phân ly sẽ phản ứng với các anion khác để tạo thành muối bismuth không hòa tan.

Trong ruột kết, salicylate không phân ly và các muối bismuth khác phản ứng với hydro sulfide để tạo ra bismuth sulfide, một loại muối đen không hòa tan cao gây ra hiện tượng đen lưỡi và phân. Khoảng 90% thuốc liên kết với với protein huyết tương.

Thải trừ

Bismuth chủ yếu được bài tiết qua phân, trong khi thành phần salicylate chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng acid salicylic tự do hoặc các chất chuyển hóa liên hợp.

Sau khi uống 525 mg bismuth subsalicylate, thời gian bán thải trung bình của bismuth là 5 – 11 ngày, còn của acid salicylic là 2 – 5 giờ. Độ thanh thải qua thận của bismuth là 50 ± 18 ml/phút.

Dược lực học:

Bismuth có đặc tính kháng acid yếu. Thuốc có thể phát huy tác dụng chống tiêu chảy bằng cách kích thích sự hấp thu chất lỏng và chất điện giải qua thành ruột, giảm viêm đường tiêu hóa và thúc đẩy quá trình chữa lành vết loét nếu có trong dạ dày.

Ngoài ra, bismuth subsalicylate còn được thủy phân thành acid salicylic, ức chế tổng hợp prostaglandin gây viêm và tăng trương lực ruột. Thêm vào đó, bismuth subsalicylate liên kết với các chất độc do E. coli tạo ra.

Bismuth subsalicylate phân hủy trong đường tiêu hóa tạo thành các hợp chất organobismuth, ức chế sự phát triển của Helicobacter pylori, các vi khuẩn khác có liên quan đến rối loạn tiêu hóa và một số loại nấm. Thuốc ngăn chặn sự kết dính của H. pylori với các tế bào biểu mô dạ dày và ngăn chặn các hoạt động enzyme của vi khuẩn (gồm phospholipase, protease và urease).

Bismuth subsalicylate được sử dụng như một phần của phác đồ điều trị H. pylori (PPI, tetracycline và metronidazole) và được chứng minh là loại bỏ tới 90% vi khuẩn này. Ngoài ra, bismuth subsalicylate còn thể hiện hoạt tính kháng khuẩn chống lại Clostridium difficile, Escherichia coli, norovirus, các vi khuẩn đường ruột phổ biến khác như Salmonella và Shigella (bằng cách ngăn chặn vi khuẩn bám và phát triển trên các tế bào niêm mạc của dạ dày).