Benzonatate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzonatate

Loại thuốc

Thuốc trị ho

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 100 mg, 200 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thường khởi phát tác dụng trong vòng 15–20 phút sau khi nuốt viên nang còn nguyên vẹn. Kéo dài tác dụng khoảng 3–8 giờ sau khi uống một liều duy nhất.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Benzonatate được thủy phân thành chất chuyển hóa chính 4-(butylamino) acid benzoic (BABA) bởi butyrylcholinesterase (BChE) trong huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của benzonatate sau khi uống 100 mg ở những người tình nguyện Trung Quốc khỏe mạnh là 1,01 ± 0,41 giờ. Thông tin về đường thải trừ của benzonatate còn hạn chế.

Dược lực học:

Benzonatate ngăn chặn cơn ho liên quan đến các tình trạng hô hấp cấp tính và mạn tính, bằng cách bất hoạt các thụ thể căng giãn phế vị (vagal stretch receptors) liên quan đến phản xạ ho. Benzonatate không có tác dụng ức chế trung tâm hô hấp ở liều khuyến cáo.

Benzonatate là một loại thuốc gây tê cục bộ có tác dụng ngoại vi bằng cách gây mê và làm giảm hoạt động của các thụ thể căng giãn phế vị hoặc các sợi thần kinh nằm trong đường hô hấp, phổi và màng phổi. Một khi các thụ thể căng được kích thích, chúng sẽ gửi các xung động đến trung tâm ho nằm trong tủy qua một con đường hướng tâm bao gồm các sợi thần kinh cảm giác hoặc dây thần kinh phế vị. Sau đó, tín hiệu thở ra được tạo ra để gửi các xung động đến các cơ hô hấp để tạo ra tiếng ho. Gây mê các thụ thể này bằng benzonatate dẫn đến ức chế hoạt động phản xạ ho và tạo ra ho. Benzonatate cũng ức chế sự truyền xung động của phản xạ ho trong nhân phế vị của hành tủy. Có một số cơ chế được đề xuất của benzonatate là một chất ức chế kênh natri định lượng điện thế mạnh.