Topiramate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Topiramate

Loại thuốc

Thuốc chống co giật

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang rắc 15 mg, 25 mg.

Viên nang giải phóng kéo dài 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg.

Viên nén bao phim 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Hỗn dịch uống 10 mg/ml, 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Khoảng 13 – 17% topiramate gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Topiramate được chuyển hoá với lượng nhỏ khoảng 20%.

Thải trừ

Chủ yếu thải trừ dưới dạng không biến đổi và các chất chuyển hoá qua thận (trên 81% liều dùng). Thời gian bán thải của thuốc khoảng 21 giờ.

Dược lực học:

Topiramate là một chất chống động kinh monosaccharide được thay thế gốc sulfamate. Một số đặc tính quan trọng của topiramate góp phần vào hiệu quả chống động kinh:

• Topiramate làm tăng tần suất các receptor GABAA được hoạt hoá bởi gamma-aminobutyrat (GABA) và làm tăng khả năng của GABAA để tạo ra luồng ion chloride đến các neuron, cho thấy topiramate làm tăng hoạt tính các chất trung gian thần kinh ức chế.
• Topiramate làm tăng đáng kể hoạt động của GABA đối với một số loại receptor GABAA.
• Topiramate làm mất khả năng của kainate gây hoạt hoá kainate/AMPA đối với nhóm dưới của thụ thể glutamate nhưng không có hoạt tính rõ ràng trên N-methyl-D-asparate (NMDA) đối với nhóm dưới của thụ thể NMDA.
• Topiramate ức chế một vài isoenzyme của anhydrase carbonic, tác dụng này yếu hơn nhiều so với acetazolamide và không được cho là cơ chế chính của topiramate.