Glyburide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glibenclamide (Glyburide)

Loại thuốc

Thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 1,25 mg; 2,5 mg và 5 mg
• Viên nén dạng vi hạt: 1,5 mg; 3 mg; 6 mg
• Hỗn dịch uống: 0,6 mg/ml; 6 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Glyburide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Thời gian xuất hiện tác dụng là 45 - 60 phút và đạt mức tối đa trong vòng 1,5 - 3 giờ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 4 giờ, hoặc 2 - 3 giờ khi dùng ở dạng vi hạt. Thời gian tác dụng kéo dài 16 - 24 giờ, hoặc 12 - 24 giờ nếu dùng ở dạng vi hạt. 

Phân bố

Glyburide liên kết nhiều (90 - 99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glyburide khoảng 0,125 lít/kg.. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa hoàn toàn ở gan. 

Thải trừ

T1/2 1,4 - 1,8 giờ (khoảng 0,7 - 3 giờ), và có thể kéo dài ở người suy gan hoặc suy thận. Thải trừ 30 - 50% liều qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong 24 giờ đầu, 50% qua mật rồi vào phân. Thuốc không thẩm phân được.

Dược lực học:

Glyburide là một sulfonylurê chống đái tháo đường dùng đường uống. Thuốc làm giảm nồng độ glucose huyết ở người đái tháo đường typ 2 và người không bị đái tháo đường.

Cơ chế chính xác làm giảm glucose huyết của sulfonylurê chưa được biết đầy đủ, làm giảm glucose huyết chủ yếu là do kích thích các tế bào beta của tuyến tụy tăng tiết insulin nội sinh.

Nếu không còn tế bào beta tuyến tụy hoạt động, glyburide mất tác dụng. Ngoài ra, khi điều trị ngắn ngày, glucose huyết giảm còn do thuốc làm giảm lưu lượng glucose của gan vào máu và làm tăng tác dụng insulin đối với các tế bào đích ngoại biên.

Khi điều trị glyburide kéo dài, cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Dung nạp glucose vẫn tiếp tục được cải thiện do glyburide, tuy nồng độ insulin nội sinh giảm dần xuống mức như trước khi điều trị.