Acétaminophène

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Paracetamol (Acetaminophen).

Loại thuốc

Giảm đau; hạ sốt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang (uống): 500 mg.
Viên nang (chứa bột để pha dung dịch): 80 mg.
Gói để pha dung dịch uống: 80 mg, 120 mg, 150 mg/5 ml.
Dung dịch uống: 130 mg/5 ml, 160 mg/5 ml, 48 mg/ml, 167 mg/5 ml, 100 mg/ml.
Dung dịch truyền tĩnh mạch: 10 mg/ml (100 ml).
Viên nén sủi bọt: 500 mg, 1000mg
Hỗn dịch: 160 mg/5 ml, 100 mg/ml.
Viên nhai: 80 mg, 100 mg, 160 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài, bao phim: 650 mg.
Viên nén bao phim: 160 mg, 325 mg, 500 mg.
Thuốc đạn: 60mg, 80 mg, 120 mg, 125 mg, 150 mg, 300 mg, 325 mg, 650 mg.

Dược động học:

Hấp thu Paracetamol

Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chuyển hóa chính: Liên hợp acid glucoronic và acid sulfuric. Hai con đường chuyển hóa chính này nhanh chóng bão hòa paracetamol ở liều cao hơn liều điều trị. Ngoài ra, một lượng nhỏ paracetamol chuyển hóa theo con đường khác, được xúc tác bởi cytochrome P450, dẫn đến sự hình thành chất trung gian (N-acetyl-p-benzoquinoneimine).

Trong điều kiện sử dụng bình thường, N-acetyl-p-benzoquinoneimine được giải độc nhanh chóng bởi glutathione và thải trừ qua nước tiểu, sau khi liên hợp với cysteine và mercaptopuric axit. Ngược lại, khi nhiễm độc lớn, số lượng của chất chuyển hóa độc hại này sẽ tăng lên.

Thải trừ

Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 - 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Dược lực học:

Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin. Tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.