Vilazodone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Vilazodone là một hợp chất mới với sự kết hợp và ái lực cao kết hợp với chất vận chuyển 5-hydroxytryptamine (5-HT) và thụ thể 5-HT (1A). Nó đã được chứng minh là có hiệu quả tương đương như các thuốc chống trầm cảm khác có tác dụng phụ đường tiêu hóa tương tự và có thể làm giảm tác dụng phụ tình dục và tăng cân. Vilazodone là một thuốc chống trầm cảm có thể được sử dụng thay thế cho những bệnh nhân không thể dung nạp liệu pháp với các nhóm thuốc chống trầm cảm khác như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine. Điều trị nên được chuẩn độ theo liều mục tiêu, là 40mg mỗi ngày.

Dược động học:

Vì serotonin được cho là một trong ba chất dẫn truyền thần kinh chính thấp hoặc mất cân bằng ở những bệnh nhân bị trầm cảm tìm cách tăng mức serotonin được các công ty dược phẩm nhắm đến. Là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, vilazodone ngăn chặn serotonin tái xâm nhập vào cơ thể tế bào. Do đó, chúng sẽ tồn tại lâu hơn trong khớp thần kinh. Vilazodone cũng có tính chọn lọc vốn có đối với các thụ thể serotonin-1A, hoạt động như một chất chủ vận từng phần kích thích sản xuất serotonin. Kết quả cuối cùng là tăng serotonin trong khe hở tiếp hợp, cho phép serotonin tiếp tục hoạt động của nó trên các tế bào gần đó. Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của vilazodone chưa được hiểu đầy đủ, nhưng được cho là có liên quan đến việc tăng cường hoạt động serotonergic trong CNS thông qua ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.

Dược lực học:

Vilazodone làm tăng nồng độ serotonin trong não bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin trong khi hoạt động như một chất chủ vận từng phần trên thụ thể serotonin-1A. Do đó, nó đã được các nhà khoa học đặt ra như một chất chủ vận từng phần chọn lọc và chất ức chế tái hấp thu (SPARI). Do hoạt động chủ vận từng phần của nó đối với serotonin-1A, vilazodone giúp giảm lo lắng.