Vardenafil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vardenafil

Loại thuốc

Thuốc điều trị rối loạn cương dương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Viên nén phân tán trong miệng: 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Vardenafil được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sớm nhất là 15 phút sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 15%.

Phân bố

Chất chuyển hóa chính của vardenafil liên kết nhiều với protein huyết tương, sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc. Thể tích phân bố ổn định là 208 L.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua ở gan qua  cytochrom P450 CYP3A4, CYP3A5 và CYP2C.

Thải trừ

T1/2 là 4-5 giờ. Bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua phân khoảng 91-95% liều dùng và khoảng 2-6% liều dùng bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Vardenafil là một chất ức chế mạnh và có chọn lọc đối với phosphodiesterase đặc hiệu cGMP loại 5 (PDE5), PDE nổi bật nhất trong thể hang ở người. 

Vardenafil tăng cường mạnh mẽ tác dụng của oxit nitric nội sinh trong thể hang bằng cách ức chế PDE5. 

Khi oxit nitric được giải phóng sẽ kích hoạt enzyme guanylate cyclase, dẫn đến tăng mức độ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) trong thể hang. Điều này dẫn đến thư giãn cơ trơn, cho phép tăng lượng máu vào dương vật.

Để đáp ứng với kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 bởi vardenafil dẫn đến tăng mức độ cGMP trong thể hang. Do đó, cần phải kích thích tình dục để vardenafil tạo ra các tác dụng điều trị có lợi của nó.