Dopamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dopamine

Loại thuốc

Thuốc kích thích thụ thể beta1 và alpha, giải phóng adrenalin của hệ thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm chứa Dopamine Hydroclorid: 200 mg/5 ml, 400 mg/10 ml, 400 mg/5 ml, 800 mg/5 ml.

Tá dược: Natri metabisulfit 1%.

Dược động học:

Hấp thu

Không có báo cáo.

Phân bố

Dopamine được phân phối rộng khắp cơ thể nhưng không đi qua hàng rào máu - não và chưa biết có đi qua nhau thai hay không.

Chuyển hóa

Dopamine bị chuyển hóa nhanh và mất tác dụng nhanh ở đường tiêu hóa nên không dùng đường uống và do tác dụng co mạch nên dopamine cũng không dùng đường tiêm dưới da và tiêm bắp, chỉ duy nhất tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng làm tăng huyết áp của dopamine có thể thấy rõ ngay 1 - 2 phút sau khi tiêm truyền tĩnh mạch. Tác dụng này kéo dài khi tiếp tục tiêm truyền và sẽ giảm trong vòng 10 phút sau khi ngừng truyền. Thời gian tác dụng của dopamine kéo dài 1 giờ ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế MAO.

Dopamine chuyển hóa ở gan, thận, và huyết tương thông qua monoaminoxydase (MAO) và catechol-O-methyl transferase (COMT) tạo thành 2 chất chuyển hóa mất hoạt tính. Ngoài ra khoảng 25% liều dopamine bị chuyển hóa tạo thành noradrenalin ở đầu mút tận cùng thần kinh giao cảm. T1/2 là 1,25 phút (xấp xỉ 2 phút).

Thải trừ

Dopamine được bài tiết 80% trong vòng 24 giờ qua thận chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa và với lượng rất ít đào thải ở dạng chưa chuyển hóa. T1/2 pha alpha là 1 - 2 phút. T1/2 pha beta là 6 - 9 phút.

Dược lực học:

Dopamine kích thích trực tiếp thụ thể alpha và beta - adrenergic và gián tiếp giải phóng noradrenalin từ đầu mút tận cùng của thần kinh giao cảm và hậu hạch giao cảm, hạch tự động tạo ra các tác dụng khác nhau.

Trên tim Dopamine có tác dụng tăng co bóp cơ tim, nên làm lưu lượng và thể tích nhát bóp tăng. Dopamine với liều thấp hoặc trung bình không gây loạn nhịp nhanh.

Thuốc thường làm tăng huyết áp tâm thu và hiệu số huyết áp chênh lệch.

Với liều thấp từ 1 - 5 microgam/ kg/ phút, huyết áp tâm trương tăng nhẹ vì sức cản ngoại vi toàn thể thường không bị ảnh hưởng ở liều này.

Dopamine liều thấp gây giãn mạch thận và mạch mạc treo ruột làm tăng lưu lượng máu đến thận, tăng lọc cầu thận, nước tiểu và bài tiết natri. Tác dụng này không bị mất bởi các thuốc chẹn alpa, beta, atropin hoặc kháng histamin. Do vậy, tác dụng này có thể do dopamine kích thích trực tiếp đến các thụ thể dopamine ở hệ mạch thận và mạch mạc treo ruột.

Sự tăng lượng nước tiểu do dopamine không gây bất cứ một sự giảm nào về áp lực thẩm thấu nước tiểu. Với liều trung bình (5 - 20 microgam/ kg/ phút), dopamine có tác dụng kích thích thụ thể beta cùng với tác dụng dopamine.

Thuốc làm tăng tính co bóp cơ tim và tần số tim tăng rất nhẹ. Dopamine có tác dụng co cơ dương tính và làm giảm sức cản ngoại vi toàn thể (giãn mao mạch).

Với liều cao (> 20 microgam/ kg/ phút), dopamine kích thích rõ rệt thụ thể alpha, làm co mạch ngoại vi và mạch thận, tăng cả hai huyết áp tâm thu và tâm trương và làm giảm bài niệu.