Triclosan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Triclosan 

Loại thuốc

Chất kháng khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch để tắm parafin lỏng 52,5%, benzalkonium chloride 50%, triclosan 2%

Dược động học:

Hấp thu

Triclosan có thể được hấp thụ qua da với 1 lượng nhỏ và có thể đi vào máu. Triclosan được hấp thu và phân phối nhanh chóng trong cơ thể người. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng ba giờ sau khi uống.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Triclosan dễ bị chuyển hóa pha II ở gan thông qua các enzym sulfotransferase và glucuronosyltransferase.

Thải trừ

Trong một nghiên cứu, sau khi bôi tại chỗ dung dịch cồn 64,5mM của triclosan lên da chuột, 12% hoạt độ phóng xạ được bài tiết trong phân, 8% trong thân thịt, 1% trong nước tiểu, 30% trong lớp sừng và 26% được rửa sạch khỏi bề mặt da sau 24 giờ sau khi thoa.

Thời gian bán hủy cuối trong huyết tương của triclosan là 21 giờ.

Dược lực học:

Triclosan là một chất khử trùng bisphenol được clo hóa. Triclosan có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram dương và hầu hết các vi khuẩn Gram âm.

Triclosan là một hợp chất diệt khuẩn với nhiều mục tiêu trong tế bào chất và màng. Tuy nhiên, ở nồng độ thấp hơn, triclosan có tác dụng kìm khuẩn với cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp axit béo.

Triclosan liên kết với enzyme reductase protein mang enoyl-acyl (ENR). Phức hợp này đã tăng ái lực với NAD + và tạo thành phức hợp bậc ba.

Phức hợp này không có khả năng tham gia vào quá trình tổng hợp axit béo, làm suy yếu màng tế bào và gây chết tế bào. Con người không có enzym ENR, do đó không bị ảnh hưởng.