Abiraterone là một dẫn xuất của progesterone steroid và là một loại thuốc cải tiến mang lại lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nội tiết tố chịu lửa. Abiraterone được dùng dưới dạng prodrug muối vì nó có sinh khả dụng cao hơn và ít bị thủy phân hơn so với abiraterone. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2011.

Anecortave acetate (Retaane) là một chất tương tự của cortisol acetate; Trong số các sửa đổi của steroid là loại bỏ nhóm hydroxyl OH 11ß và bổ sung nhóm 21-acetate. Do những sửa đổi này, acetate anecortave thiếu các đặc tính chống viêm và ức chế miễn dịch điển hình của glucocorticoids.Alcon Inc. đang phát triển và tiếp thị Retaane.

QS-21 là một chất bổ trợ điều tra, là một chất được thêm vào vắc-xin và các liệu pháp miễn dịch khác được thiết kế để tăng cường đáp ứng miễn dịch của cơ thể đối với kháng nguyên có trong phương pháp điều trị. Nó là thành viên hàng đầu của gia đình tá dược kích thích. Là một chất phụ gia vắc-xin, nó hiện đang được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng ở nhiều lĩnh vực bệnh bằng Kháng nguyên.

Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

CLX-0921 được điều tra để sử dụng / điều trị trong bệnh đái tháo đường loại 2. CLX-0921 là một chất rắn. CLX-0921 có phổ hoạt động khác với các thiazolidinediones có bán trên thị trường. Chất này nhắm mục tiêu gamma thụ thể kích hoạt protein peroxisome proliferator kích hoạt. Nó là một thuốc chống tăng huyết áp hoạt động dược lý hoạt động bằng cách tăng độ nhạy cảm mô ngoại biên với insulin.

BMS-582949 đã được nghiên cứu để điều trị bệnh vẩy nến.

Iodoform là một hợp chất organoiodine có công thức CHI3 và hình học phân tử tứ diện. Nó là một chất rắn màu vàng tương đối không tan trong nước, có khả năng phản ứng hóa học trong các phản ứng gốc tự do [A32890]. Do đặc tính kháng khuẩn của nó sau khi dùng tại chỗ, nồng độ iodoform tối thiểu có thể được tìm thấy trong chất khử trùng và nó chủ yếu được sử dụng cho mục đích thú y. Iodoform cũng đã được tìm thấy trong miếng dán nha khoa và vật liệu trám răng gốc kết hợp với các loại thuốc nội sọ khác do tính phóng xạ của nó [A32893]. Kể từ đầu thế kỷ 20, iodoform thường được sử dụng như một loại thuốc chữa bệnh và băng sát trùng hoặc vết thương cho vết thương và vết loét, tuy nhiên việc sử dụng lâm sàng cho đến ngày nay còn hạn chế. Iodoform hòa tan trong axit béo và phân hủy giải phóng iốt ở trạng thái non trẻ (96,7% iốt) khi tiếp xúc với dịch tiết hoặc nhiễm trùng nội nha [A32893].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carisoprodol

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 350mg, 250mg.

Benfluorex là một tác nhân gây tê và hạ đường huyết có cấu trúc liên quan đến fenfluramine. Nó được cấp bằng sáng chế và sản xuất bởi một công ty dược phẩm Servier của Pháp. Vào ngày 18 tháng 12 năm 2009, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMEA) đã khuyến nghị rút tất cả các loại thuốc có chứa benfluorex ở Liên minh Châu Âu, vì các rủi ro của chúng, đặc biệt là nguy cơ mắc bệnh van tim (tác dụng phụ tim mạch giống như fenfluramine), lớn hơn lợi ích.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorthalidone (chlorthalidon)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu giống thiazide

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chlorthalidone 12.5 mg, 50 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Betahistine (betahistin)

Loại thuốc

Thuốc chống nôn và chống chóng mặt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg.

Benzoctamine là một loại thuốc có đặc tính an thần và giải lo âu. Nó khác với hầu hết các loại thuốc an thần vì trong hầu hết các thử nghiệm lâm sàng, nó không gây ức chế hô hấp, nhưng thực sự kích thích hệ hô hấp. Benzoctamine đã được tìm thấy có hiệu quả tương tự như chlordiazepoxide khi điều trị chứng rối loạn thần kinh lo âu.