Cinalukast
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Được sử dụng trong điều trị hen suyễn, cinalukast chọn lọc đối kháng leukotriene D4 (LTD4) tại thụ thể cysteinyl leukotriene, CysLT1, trong đường thở của con người. Cinalukast ức chế hoạt động của LTD4 tại thụ thể CysLT1, ngăn ngừa phù nề đường thở, co thắt cơ trơn và tăng cường tiết chất nhầy đặc, nhớt.
Dược động học:
Liên kết với thụ thể cysteinyl leukotriene. Các cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD 4 , LTE4) là sản phẩm của quá trình chuyển hóa axit arachidonic và được giải phóng từ các tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Những eicosanoids liên kết với các thụ thể cysteinyl leukotriene (CysLT) được tìm thấy trong đường thở của con người. Cysteinyl leukotrienes và chiếm dụng thụ thể leukotriene có liên quan đến sinh lý bệnh hen suyễn, bao gồm phù nề đường thở, co thắt cơ trơn và thay đổi hoạt động tế bào liên quan đến quá trình viêm, góp phần vào các dấu hiệu và triệu chứng của hen suyễn.
Dược lực học:
Được sử dụng trong điều trị hen suyễn, cinalukast chọn lọc đối kháng leukotriene D4 (LTD 4 ) tại thụ thể cysteinyl leukotriene, CysLT1, trong đường thở của con người. Cinalukast ức chế hoạt động của LTD 4 tại thụ thể CysLT1, ngăn ngừa phù nề đường thở, co thắt cơ trơn và tăng cường tiết chất nhầy đặc, nhớt.
Xem thêm
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

Sản phẩm liên quan







