Isavuconazonium
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Isavuconazonium là thuốc chống nấm triazole thế hệ thứ hai được FDA phê duyệt vào ngày 6 tháng 3 năm 2015 để điều trị bệnh aspergillosis xâm lấn và bệnh mucocycosis xâm lấn, được Astellas bán dưới nhãn hiệu Cresemba. Nó là dạng prodrug của isavuconazole, nửa hoạt động, và nó có sẵn trong các công thức uống và tiêm. Do khả năng hòa tan trong nước của isavuconazole thấp, công thức isovuconazonium rất thuận lợi vì nó có độ hòa tan cao trong nước và cho phép tiêm tĩnh mạch. Công thức này cũng tránh sử dụng phương tiện cyclodextrin để hòa tan cần thiết khi tiêm tĩnh mạch các thuốc chống nấm khác như voriconazole và posaconazole, loại bỏ mối lo ngại về độc tính thận liên quan đến cyclodextrin. Isovuconazonium có sinh khả dụng đường uống tuyệt vời, dược động học có thể dự đoán được và hồ sơ an toàn tốt, làm cho nó trở thành một sự thay thế hợp lý cho một vài đối thủ khác trên thị trường.
Dược động học:
Các thuốc chống nấm trong nhóm triazole, như isavuconazonium, nhắm mục tiêu và ức chế sterol 14-α-demethylase (Erg11p) là nhân tố chính trong bước khử trùng của con đường sinh tổng hợp ergosterol. Sự ức chế này dẫn đến việc ngừng sản xuất ergosterol, một phân tử thường được tìm thấy trong màng của các loại nấm như Aspergillus, Candida và Mucorales có vai trò trong việc điều hòa tính toàn vẹn của màng, tính lưu động và tính thấm. Sự ức chế của Erg11p cũng gây ra sự tích tụ tiền chất ergosterol, gây độc và gây chết tế bào.
Dược lực học:
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chloroxine.
Loại thuốc
Thuốc kháng khuẩn tác động tại chỗ.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dầu gội: 20 mg/ 1g.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Benzylpenicillin (Penicillin G)
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm beta - lactam
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc Benzylpenicillin dùng ở dạng muối benzylpenicilin natri và benzylpenicilin kali
Dạng thuốc bột tan trong nước để tiêm: 500 000 đơn vị (IU), 1 triệu UI và 5 triệu UI
Trong nhiều nước, liều được biểu thị dưới dạng đơn vị: 600 mg, 1200 mg benzylpenicillin natri hoặc 600 mg benzylpenicillin kali
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Benzonatate
Loại thuốc
Thuốc trị ho
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 100 mg, 200 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất):
Bifonazole
Loại thuốc
Thuốc kháng nấm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem chứa 1% bifonazole.
Sản phẩm liên quan








