Tolterodine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Tolterodine
Loại thuốc
Thuốc chống co thắt tiết niệu.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim: 1mg, 2mg.
- Viên nang phóng thích kéo dài: 2mg, 4mg.
Dược động học:
Hấp thu
≥77% liều dùng được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá.
Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống thay đổi (10 – 74%) và có thể phụ thuộc vào khả năng chuyển hoá thuốc được xác định về mặt di truyền của bệnh nhân. Khả dụng sinh học tuyệt đối cao hơn ở những người có kiểu hình chất oxy hoá kém (tức là những người không có CYP2D6) so với ở những bệnh nhân có kiểu hình chất oxy hoá mở rộng (tức là những người có CYP2D6).
Nồng độ tolterodine trong huyết thanh đỉnh và đáy đạt được với viên nang phóng thích kéo dài tương ứng là khoảng 75 và 150% so với nồng độ đạt được với viên nén thông thường.
Nồng độ đỉnh trong huyết thanh thường xảy ra trong vòng 1 – 2 giờ sau khi dùng viên nén thông thường hoặc 2 – 6 giờ sau khi dùng viên nang giải phóng kéo dài.
Phân bố
Sự phân bố của tolterodine không được đặc trưng đầy đủ. Tolterodine và chất chuyển hoá 5-hydroxymethyl của nó dường như không phân bố rộng rãi vào hồng cầu.
Phân bố vào sữa ở chuột, không biết liệu tolterodine có đi qua nhau thai hay được phân bố vào sữa mẹ hay không.
Tolterodine liên kết với protein huyết tương khoảng 96,3% (chủ yếu là α1- acid glycoprotein). Thể tích phân bố của tolterodine là 113 L.
Chuyển hoá
Chuyển hoá lần đầu ở gan bởi CYP2D6 thành 5-hydroxymethyl tolterodine (chất chuyển hoá có hoạt tính) khoảng 64%.
Thải trừ
Sự bài tiết chất phóng xạ sau khi dùng [14C] -tolterodine là khoảng 77% trong nước tiểu và 17% trong phân. Dưới 1% liều dùng được thu hồi dưới dạng thuốc không thay đổi và khoảng 4% dưới dạng chất chuyển hoá 5-hydroxymethyl.
Dược lực học:
Tolterodine là một chất đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh, đặc hiệu với tính chọn lọc đối với bàng quang qua các tuyến nước bọt in vivo.
Tác dụng dược lực học
Một trong những chất chuyển hoá tolterodine (dẫn xuất 5-hydroxymethyl) có đặc điểm dược lý tương tự như của hợp chất gốc. Ở những người chuyển hoá nhiều, chất chuyển hoá này đóng góp đáng kể vào hiệu quả điều trị.
Xem thêm
Biosaccharide Gum-1 là gì?
Tên thường gọi: Biosaccharide Gum-1.
CAS: 223266-93-1 (Chemical Abstract Service - CAS là một bộ phận của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ, là một cơ sở dữ liệu về các hợp chất và trình tự hóa học. Mỗi mục nhập CAS được xác định bằng “Số đăng ký CAS” của chúng, gọi tắt là “Số CAS”).
Tên gọi khác: Alpha-D-Galacturono-6-deoxy-alpha-L-galacto-beta-D-galactan; Fucogel.
Biosaccharide Gum-1 là một loại polysaccharide hay được gọi là Fucogel, là một loại đường có trọng lượng phân tử cao được tạo thành bằng quá trình lên men từ sorbitol.
Biosaccharide Gum-1 có công thức hóa học phân tử là (C18H28O16)n. Trọng lượng phân tử là 500.4032 g/mol.
Với nhu cầu làm đẹp phát triển như ngày nay, trong quá trình tìm kiếm liên tục các hoạt chất mạnh mẽ để nâng cấp quy trình chăm sóc da, chúng ta thường bắt gặp các thành phần như axit hyaluronic hoặc retinol hay AHA, BHA… Tuy nhiên, xu hướng chăm sóc da đang chuyển sang các thành phần sáng tạo tự nhiên, thì Biosaccharide Gum-1 có thể nói là ứng cử viên sáng giá vì nhiều công dụng tuyệt vời.
Theo các nhà sản xuất, Biosaccharide Gum-1 được mô tả bằng 5 từ đó là “S.M.A.R.T.”, đó là Soothing (làm dịu), Moisturizing (dưỡng ẩm), Anti-aging (chống lão hóa), Resurfacing (tái cấu trúc) và Touch (cảm giác mềm mại).
Điều chế sản xuất Biosaccharide Gum-1
Fucogel hay Biosaccharide Gum-1 là một polysaccharide anion có trọng lượng phân tử cao thu được bằng quá trình lên men vi khuẩn từ chất nền thực vật không biến đổi gen. Nó chứa L-fucose, D-galactose và axit galacturonic và được sử dụng ở dạng dung dịch với tỷ lệ 1% trong nước (Fucogel® 1.5P, Fucocert®) hoặc ở dạng bột (Fucogel® Powder).
Thiết kế dạng bột của Fucogel® là kết quả của phương pháp tiếp cận thân thiện với môi trường cho phép giảm thiểu lượng nước được sử dụng trong quá trình này và do đó giúp bảo tồn nguồn nước tự nhiên của trái đất.
Không có chất bảo quản, Fucogel® Powder đặc biệt phù hợp với công thức có nhãn tự nhiên, có chỉ số tự nhiên cao hơn, hoặc không có hoặc ít công bố về chất bảo quản.
Fucogel® Powder trước hết cũng mở rộng phạm vi tham chiếu mỹ phẩm được công nhận toàn cầu Fucogel® cho các ứng dụng phấn trang điểm cũng như bất kỳ dạng bột nào khác (dầu gội khô, phấn rôm em bé, v.v.) để mang lại cảm quan và đặc tính sinh học đa chức năng của nó.
Cơ chế hoạt động
Một polysaccharide anion được sản xuất theo công nghệ sinh học có tác dụng giữ ẩm do giữ nước trong lớp sừng.
Biosaccharide Gum-1 hay Fucogel mang lại tác động kép trên da:
-
Thứ nhất, Biosaccharide Gum-1 tạo thành một lớp phủ trên bề mặt da chúng ta, để có thể duy trì độ ẩm hiệu quả.
-
Thứ hai, Biosaccharide Gum-1 có tác dụng làm dịu các kích ứng, điều hòa hoạt động các yếu tố lão hóa và tăng sinh tế bào sừng.
Thật vậy, Fucogel có hoạt tính sinh học nhờ vào ái lực với các thụ thể fucose trong da. Tuy nhiên, nó cũng thể hiện một khả năng độc đáo để điều chỉnh độ nhạy của tế bào thần kinh.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Carbocisteine
Loại thuốc
Thuốc tiêu nhầy
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 200 mg, 375 mg, 500 mg, 750 mg.
Dạng dung dịch: 2g/ 100ml; 5g/ 100ml; 100 mg/ 5 ml; 250 mg/ 5ml, 750 mg/ 10ml; 750 mg/ 15 ml
Viên nang phối hợp: 500 mg/ 2mg; 2g/0,05g
Sản phẩm liên quan
