Thioridazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thioridazine (Thioridazin)

Loại thuốc

Thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần điển hình.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg, 15 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg và 200 mg. 
• Dung dịch uống chứa 30 mg/ml và 100 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu: Sau khi uống, thioridazine hấp thu nhanh và hoàn toàn. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Thioridazine phân bố nhiều vào các mô trong đó có thần kinh trung ương. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 17,8 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của Thioridazine và dẫn chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 95%. 

Thioridazine qua được nhau thai và được bài xuất vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thioridazine được chuyển hóa ở gan trước khi thải trừ chủ yếu thông qua CYP2D6. Hai dẫn chất chuyển hóa chính là mesoridazin còn giữ được hoạt tính và sulforidazin còn giữ được một phần hoạt tính của thioridazine. Chuyển hóa của thioridazine bị ảnh hưởng bởi hiện tượng đa hình di truyền của CYP2D6.

Nhóm bệnh nhân hydroxyl - hóa chậm có tốc độ tạo thành dẫn chất chuyển hóa mesoridazin chậm hơn, nồng độ chất chính thioridazine trong huyết tương cao hơn và để bù lại tốc độ tạo thành sulforidazin nhanh hơn so với nhóm bệnh nhân hydroxyl - hóa nhanh.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của thriodazin khoảng 21 - 24 giờ.

Dược lực học:

Thioridazine là một thuốc chống loạn thần điển hình thuộc thế hệ thứ nhất và là một dẫn chất của piperidin phenothiazin. Thioridazine có khả năng gây loạn nhịp tim nặng (xoắn đỉnh), có thể gây tử vong đột ngột, do đó thioridazine chỉ được sử dụng cho các bệnh nhân tâm thần phân liệt không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc an thần kinh khác.

Thuốc ức chế thụ thể D2 sau synap của dopamin ở não, đặc biệt ở vùng viền và vùng thể vân.

Thuốc có tác dụng an thần gây ngủ trung bình và kháng cholinergic mạnh, nhưng tác dụng ngoại tháp yếu và ít có tác dụng chống nôn.

Thioridazine còn có tác dụng đối kháng hoạt tính của ion calci.

Thioridazinee không được chứng minh có hiệu quả trong việc kiểm soát các biến chứng do hành vi ở bệnh nhân chậm phát triển trí tuệ.