Thioproperazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Thioproperazine là một thuốc an thần kinh mạnh với đặc tính chống loạn thần. Thioproperazine có hoạt tính cataleptic và antiapomorphin rõ rệt liên quan đến tác dụng an thần, hạ nhiệt và co thắt tương đối nhẹ. Nó hầu như không có antiserotonin và hành động hạ huyết áp và không có đặc tính chống dị ứng. Nó được sử dụng để điều trị tất cả các loại tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, bao gồm cả những loại không đáp ứng với thuốc an thần kinh thông thường; hội chứng hưng cảm. Quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng với chứng khó nuốt, đau bụng rõ rệt, tăng thân nhiệt liên tục và tăng nhanh, hội chứng phổi, tình trạng sốc với xanh xao và đổ mồ hôi, có thể theo sau là sụp đổ và hôn mê. LD50 ở chuột là 70 mg / kg IV, 120 mg / kg IP, 500 mg / kg SC và 830 mg / kg PO

Dược động học:

Thioproperazine hoạt động như một chất đối kháng (tác nhân ngăn chặn) trên các thụ thể postysnaptic khác nhau -on dopaminergic-thụ thể (tiểu loại D1, D2, D3 và D4 - các đặc tính chống loạn thần khác nhau trên các triệu chứng sản xuất và không sinh sản), trên các thụ thể serotonergic , với các đặc tính giải lo âu, chống trầm cảm và chống trầm cảm cũng như suy giảm tác dụng phụ ngoại tháp, nhưng cũng dẫn đến tăng cân, giảm huyết áp, gây khó chịu và xuất tinh), trên thụ thể histaminergic, thụ thể chóng mặt, giảm huyết áp và tăng cân), thụ thể alpha1 / alpha2 (đặc tính chống giao cảm, hạ huyết áp, nhịp nhanh phản xạ, chóng mặt, an thần, tăng tiết và không tự chủ cũng như rối loạn chức năng tình dục, nhưng cũng có thể gây ra chứng rối loạn chức năng tình dục. cuối cùng trên các thụ thể M1 / M2 muscarinic (cholinergic) (gây ra các triệu chứng kháng cholinergic như khô miệng, mờ mắt, khó thở, khó khăn / inabi đi tiểu, nhịp tim nhanh xoang, thay đổi điện tâm đồ và mất trí nhớ, nhưng hành động chống cholinergic có thể làm giảm tác dụng phụ ngoại tháp).

Dược lực học:

Thioproperazine là một thuốc an thần kinh mạnh với đặc tính chống loạn thần. Thioproperazine có hoạt tính cataleptic và antiapomorphin rõ rệt liên quan đến tác dụng an thần, hạ nhiệt và co thắt tương đối nhẹ. Nó hầu như không có antiserotonin và hành động hạ huyết áp và không có đặc tính chống dị ứng.