Thiethylperazine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Một chất đối kháng dopamine đặc biệt hữu ích trong điều trị buồn nôn và nôn liên quan đến gây mê, các tác nhân hóa trị ung thư nhẹ, xạ trị và độc tố. Piperazine phenothiazine này không ngăn ngừa chứng chóng mặt hoặc say tàu xe. (Từ Đánh giá thuốc AMA hàng năm, 1994, p456)
Dược động học:
Thiếthylperazine là một chất đối kháng ở các thụ thể dopamine loại 1, 2 và 4, thụ thể 5-HT loại 2A và 2C, thụ thể muscarinic 1 đến 5, thụ thể alpha (1) và thụ thể histamine H1. Tác dụng chống loạn thần của Thiếthylperazine là do sự đối kháng ở các thụ thể dopamine và serotonin loại 2, với hoạt tính mạnh hơn ở các thụ thể serotonin 5-HT2 so với các thụ thể dopamine type-2. Điều này có thể giải thích việc thiếu các hiệu ứng ngoại suy. Thiếthylperazine dường như không chặn dopamine trong ống ngoại vi tubero, giải thích tỷ lệ tăng hyperprolactin máu thấp hơn so với các thuốc chống loạn thần thông thường hoặc risperidone. Sự đối kháng ở các thụ thể muscarinic, thụ thể H1 và các chất ức chế alpha (1) cũng xảy ra với thiethylperazine.
Dược lực học:
Thiếthylperazine, một thuốc chống loạn thần không điển hình, được sử dụng để điều trị cả triệu chứng tiêu cực và tích cực của tâm thần phân liệt, hưng cảm cấp tính với rối loạn lưỡng cực, kích động và các triệu chứng loạn thần trong sa sút trí tuệ. Sử dụng trong tương lai có thể bao gồm điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn hành vi nghiêm trọng trong tự kỷ. Về mặt cấu trúc và dược lý tương tự như clozapine, Thiếthylperazine liên kết với các thụ thể alpha (1), dopamine, histamine H1, muscarinic và serotonin loại 2 (5-HT2).
Sản phẩm liên quan
