Terconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terconazole

Loại thuốc

Chống nấm, dẫn xuất triazole

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem bôi âm đạo: 0.4% (45 g), 0.8% (20 g)
• Viên đặt âm đạo: 80 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau một lần bôi thuốc đặt trong âm đạo có chứa 240mg 14C-terconazole cho phụ nữ khỏe mạnh, khoảng 70% (phạm vi: 64-76%) terconazole vẫn còn trong âm đạo trong thời gian duy trì thuốc đạn (16 giờ). Nồng độ tối đa trong huyết tương của terconazole xảy ra từ 5 đến 10 giờ sau khi bôi thuốc vào âm đạo. Tiếp xúc toàn thân với terconazole tỷ lệ thuận với liều được áp dụng. Tốc độ và mức độ hấp thu của terconazole tương tự ở bệnh nhân nhiễm nấm Candida âm đạo (có thai hoặc không mang thai) và người khỏe mạnh.

Phân bố

Terconazole liên kết với protein cao (94,9%) trong huyết tương người và mức độ gắn kết không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng từ 0,01 đến 5,0 mcg/mL.

Chuyển hóa

Terconazole được hấp thu toàn thân được chuyển hóa nhiều (> 95%).

Thải trừ

Qua nhiều nghiên cứu khác nhau ở phụ nữ khỏe mạnh, sau khi dùng terconazole một lần hoặc nhiều lần trong âm đạo, thời gian bán thải trung bình của terconazole không thay đổi dao động từ 6,4 đến 8,5 giờ. Sau khi sử dụng một lần duy nhất trong âm đạo một viên đạn chứa 240 mg 14 C-Terconazole cho phụ nữ cắt tử cung hoặc thắt ống dẫn trứng, khoảng 3 đến 10% (trung bình ± SD: 5,7 ± 3,0%) hoạt độ phóng xạ được sử dụng đã được loại bỏ trong nước tiểu và 2 đến 6 % (trung bình ± SD: 4,2 ± 1,6%) được thải trừ trong phân trong thời gian 7 ngày.

Dược lực học:

Terconazole, một chất chống nấm nhóm azole, ức chế enzym 14 alpha-lanosterol demethylase qua trung gian cytochrom P-450 của nấm. Enzyme này có chức năng chuyển đổi lanosterol thành ergosterol. Sự tích tụ của 14 alpha-methyl sterol tương quan với sự mất đi sau đó của ergosterol trong thành tế bào nấm và có thể chịu trách nhiệm về hoạt tính kháng nấm của terconazole. Sự khử methyl của tế bào động vật có vú ít nhạy cảm hơn với sự ức chế terconazole.

Hoạt động trong ống nghiệm 

Terconazole thể hiện hoạt tính kháng nấm trong ống nghiệm chống lại Candida albicans và các loài Candida khác. Các giá trị MIC của terconazole chống lại hầu hết các vi khuẩn Lactobacillus spp. thường được tìm thấy trong âm đạo của con người là ≥128 mcg / mL, do đó các vi khuẩn có lợi này không bị ảnh hưởng bởi việc điều trị bằng thuốc.