Temazepam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Temazepam

Loại thuốc

An thần gây ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg

Viên nang 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg

Dung dịch uống 10 mg/5ml

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1,2–1,6 giờ.

Phân bố

Thuốc liên kết khoảng 96% với protein huyết tương. Temazepam cũng được tìm thấy trong sữa mẹ với một lượng nhỏ và có thể phát huy tác dụng đối với trẻ sơ sinh.

Chuyển hóa và thải trừ

Temazepam được chuyển hóa chủ yếu ở gan với thời gian bán hủy cuối từ 8 đến 15 giờ. Thời gian bán thải này phụ thuộc vào thời gian dùng liều. 80% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid không hoạt động cùng với một lượng nhỏ dẫn xuất đã khử methyl.

Dược lực học:

Temazepam là thuốc hướng thần nhóm benzodiazepine tác dụng an thần và giải lo âu, giãn cơ và chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, chống co giật. 

Cơ chế: Thuốc gắn với các thụ thể benzodiazepine ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepine trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) - một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepine, thuốc làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA-A, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.