Simvastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Simvastatin

Loại thuốc

Chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối là < 5%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 giờ.

Phân bố

Sự gắn kết với protein của Simvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là> 95%.

Phân phối chủ yếu đến gan. Vượt qua hàng rào máu não.

Không biết liệu có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Statin chuyển hóa mạnh ở gan. Simvastatin chuyển hóa do hệ enzym microsom cytochrom P450 (CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). 

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương ngắn (0,5 – 3 giờ).

Thải trừ qua nước tiểu (13%) và phân (60%).

Dược lực học:

Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế HMG-CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol, làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và trong tế bào. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.

Ngoài ra, statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Statin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy statin có thể có hoạt tính chống viêm.

Liệu pháp statin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C-reactive protein).