Sibutramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sibutramine

Loại thuốc

Thuốc gây chán ăn (Anorexiants)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 5 mg, 10 mg, 15 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sibutramine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa (Tmax là 1,2 giờ) sau khi uống và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu nhiều ở gan (độ thanh thải đường uống là 

1750 L / giờ và thời gian bán hủy là 1,1 giờ) để tạo thành các chất chuyển hóa mono- và didesmethyl có hoạt tính dược lý M1 và M2.

Phân bố

phân phối nhanh chóng và rộng rãi vào các mô: nồng độ cao nhất được tìm thấy trong các cơ quan thải trừ như gan và thận.

Chuyển hóa

Sibutramine được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi isoenzyme cytochrome P450 (3A4), thành các chất chuyển hóa desmethyl, M1 và M2. Các chất chuyển hóa có hoạt tính này được chuyển hóa thêm bằng cách hydroxyl hóa và liên hợp để tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính về mặt dược lý.

Dược lực học:

Sibutramine phát huy tác dụng dược lý chủ yếu qua các chất chuyển hóa amine thứ cấp (M1) và sơ cấp (M2). Hoạt chất ban đầu sibutramine là một chất ức chế mạnh sự tái hấp thu serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) và norepinephrine in vivo, nhưng không xảy ra với in vitro.

Tuy nhiên, các chất chuyển hóa M1 và M2 ức chế sự tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh này cả in vitro và in vivo. Trong mô não người, M1 và M2 cũng ức chế tái hấp thu dopamine trong in vitro nhưng với hiệu lực thấp hơn khoảng 3 lần so với tác động ức chế tái hấp thu serotonin hoặc norepinephrine.