Anastrozole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Anastrozole (anastrozol) 

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 1 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, anastrozole được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định sau khoảng 7 ngày nếu uống ngày 1 lần và nồng độ ở giai đoạn ổn định cao hơn 3 – 4 lần nồng độ đạt được sau khi uống liều 1 lần. 

Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc.

Phân bố

Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Anastrozole được khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic mạnh ở gan (85%), ở thận chỉ vào khoảng 11%. 

Thải trừ

83 – 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân. Sau 72 giờ, khoảng 10% liều uống vào được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 60% là dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và nước tiểu là triazole không có tác dụng ức chế aromatase. Thời gian bán thải ở huyết tương vào khoảng 40 – 50 giờ.

Dược lực học:

Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole gắn vào hem của cytochrome P450 của enzyme, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết tương của các estrogen (estron, estradiol và estron sulfate).

Anastrozole và aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozole có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozole không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormone giáp, do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.

Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết tương và u bằng anastrozole có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozole không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.