Rifampicin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rifampicin

Loại thuốc

Kháng sinh đặc trị lao và phong.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 150 mg, 300 mg, 500 mg. 
• Nhũ dịch uống 1%.
• Bột đông khô pha tiêm 600 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Rifampicin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khi uống liều 600 mg, sau 2 - 4 giờ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7 - 9 μg/ml. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương 80%. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc vào được cả nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố bằng 1,6 ± 0,2 lít/kg.

Chuyển hóa

Rifampicin chuyển hóa ở gan. Thuốc bị khử acetyl nhanh thành chất chuyển hóa vẫn có hoạt tính (25-O-desacetyl- rifampicin). Các chất chuyển hóa khác bao gồm: Rifampin quinon, desacetyl-rifampin quinon, và 3-formyl-rifampin.

Thải trừ

Rifampicin thải trừ qua mật, phân, nước tiểu và trải qua chu trình ruột - gan. 60 - 65% liều dùng thải trừ qua phân. Khoảng 10% thuốc thải trừ ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa có hoạt tính và 7% dẫn chất 3-formyl không hoạt tính.

Thời gian bán thải (T1/2) của Rifampicin là 3 - 5 giờ; khi lặp lại liều, T1/2 giảm còn 2 - 3 giờ và kéo dài ở người suy gan.

Dược lực học:

Rifampicin là một kháng sinh bán tổng hợp, có hoạt tính trên các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong và một số loài khác như M. bovis, M. avium... Rifampicin tạo phức bền với enzyme RNA polymerase phụ thuộc DNA của vi khuẩn Mycobacterium và ức chế enzyme này, dẫn đến sự ức chế tổng hợp RNA, làm chết tế bào vi khuẩn.