Repaglinide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Repaglinide

Loại thuốc

Thuốc hạ đường huyết (kích thích tiết insulin từ tế bào beta đảo tụy).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,5 mg; 1 mg; 2 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Repaglinide được hấp thu nhanh chóng qua đường uống, làm tăng nhanh nồng độ hoạt chất trong huyết tương. Nồng độ repaglinide đạt đỉnh trong huyết tương xảy ra trong vòng một giờ sau khi dùng thuốc và sau đó giảm nhanh chóng.

Thức ăn có thể làm chậm và giảm mức độ hấp thu repaglinide ở đường tiêu hoá. Dùng chung với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC. 

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 63% (CV 11%).

Phân bố

Thể tích phân bố của repaglinide thấp, 30 L và liên kết nhiều với protein huyết tương ở người (hơn 98%).

Chuyển hóa

Repaglinide được chuyển hóa gần như hoàn toàn và không phát hiện chất chuyển hóa nào có tác dụng hạ đường huyết. Repaglinide chủ yếu được chuyển hoá bởi CYP 3A4 và CYP 2C8 ở gan. Các chất chuyển hoá bao gồm dicarbocylic acid bị oxy hoá, amin thơm, acyl glucuronide.

Thải trừ

Repaglinide được thải trừ nhanh chóng trong vòng 4 - 6 giờ ra khỏi máu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng một giờ.

Các chất chuyển hóa repaglinide được thải trừ chủ yếu qua mật (khoảng 90%). Một phần nhỏ (dưới 8%) của liều dùng xuất hiện trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Dưới 1% repaglinide được thu hồi trong phân.

Dược lực học:

Repaglinide là một thuốc hạ đường huyết dùng đường uống. Repaglinide làm giảm nồng độ glucose trong máu bằng cách kích thích sự giải phóng insulin từ tuyến tụy, một hiệu ứng phụ thuộc vào hoạt động của tế bào beta trong các đảo nhỏ của tuyến tụy.

Repaglinide gắn lên các kênh kali phụ thuộc ATP trên màng tế bào beta thông qua một protein đích khác với vị trí gắn của thuốc nhóm sulfonylurea và đóng các kênh kali này lại. Điều này dẫn đến sự khử cực tế bào beta và dẫn đến việc mở các kênh calci. Kết quả là dòng calci tăng lên gây ra sự bài tiết insulin từ tế bào beta.

Ở bệnh nhân đái tháo đường type II, phản ứng tiết insulin xảy ra trong vòng 30 phút sau khi uống repaglinide, dẫn đến tác dụng hạ đường huyết trong suốt bữa ăn.