DG041

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

DG041 là một phân tử nhỏ mới, hạng nhất, được sử dụng bằng đường uống được phát triển để ngăn ngừa huyết khối động mạch và các biến chứng của nó. DG041, một hợp chất chống tiểu cầu, đã được chứng minh là một chất đối kháng chọn lọc và mạnh mẽ của thụ thể EP3 đối với tuyến tiền liệt E2. EP3 là mục tiêu liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc các bệnh mạch máu khác nhau. Nó ngăn chặn sự hình thành cục máu đông qua trung gian thông qua viêm trong các mảng xơ vữa động mạch nhưng không làm tăng nguy cơ chảy máu.

Dược động học:

DG041 là một chất đối kháng của thụ thể EP3 đối với tuyến tiền liệt E2 - một thụ thể liên quan đến bệnh động mạch ngoại biên (PAD). DG041 tạo ra sự ức chế phụ thuộc nồng độ của một trong những con đường kích hoạt tiểu cầu và làm giảm kết tập tiểu cầu mà không làm tăng thời gian chảy máu. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng DG041 ức chế đáng kể kích hoạt tiểu cầu qua trung gian VASP cũng như kết tập tiểu cầu. DG041 cũng làm giảm mức độ của một chỉ số khác về hoạt hóa tiểu cầu, p-selectin và một số dấu hiệu viêm - protein phản ứng c (CRP), protein hóa trị đơn bào 1 (MCP1) và phân tử kết dính nội bào hòa tan (sICAM) - trong một cách liều phụ thuộc.

Dược lực học: