Diamorphine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diamorphine

Loại thuốc

Thuốc giảm đau.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: 5 mg, 10 mg, 30 mg, 100 mg, 500 mg.

Dung dịch tiêm: 5 mg, 10 mg, 30 mg, 100 mg, 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Diamorphine khởi phát nhanh hơn morphine vì chất chuyển hóa đầu tiên, monoacetylmorphine, dễ dàng vượt qua hàng rào máu não hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được từ 5 - 10 phút tiêm dưới da, 3 đến 5 phút tiêm trong mũi và tiêm bắp, và dưới một phút tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Diamorphin không liên kết với protein huyết tương. Tuy nhiên, morphin liên kết khoảng 35% với protein huyết tương của người, chủ yếu là với albumin. Tác dụng giảm đau kéo dài khoảng ba đến bốn giờ

Chuyển hóa

Sau khi được đưa vào cơ thể, diamorphine trải qua quá trình khử oxy hóa thông qua các enzym esterase khác nhau để tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính như monoacetylmorphine và morphine. 

Thải trừ

Thời gian bán hủy từ 2 đến 3 phút. Phần lớn thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng glucuronid và 1 lượng nhỏ dưới dạng morphin. Khoảng 7 - 10% được thải trừ qua hệ thống mật vào phân.

Dược lực học:

Diamorphine là tiền chất của morphin, một loại thuốc giảm đau gây nghiện, tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương và cơ trơn. Morphin tác dụng giảm đau bằng cách liên kết với các thụ thể opioid muy ở cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi. Tác dụng tổng thể của morphin là kích hoạt các con đường ức chế giảm dần của hệ thần kinh trung ương cũng như ức chế các tế bào thần kinh hướng cảm giác của hệ thần kinh ngoại vi, dẫn đến giảm sự truyền dẫn cảm giác đau. Thuốc cũng gây suy nhược hệ thần kinh trung ương nhưng nó có tác dụng kích thích dẫn đến buồn nôn, nôn mửa và mê man.