Cyclizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyclizine (cyclizin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin và chống nôn, dẫn xuất piperazine

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 50 mg
• Thuốc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 50 mg/mL

Dược động học:

Hấp thu

Cyclizine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống tác dụng khởi phát trong vòng 30 phút, tối đa trong vòng 1-2 giờ và kéo dài trong 4-6 giờ.

Phân bố

Ở những người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, việc sử dụng một liều uống duy nhất 50 mg cyclizine cho nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 70 ng/mL đạt được vào khoảng hai giờ sau khi dùng thuốc. 

Chuyển hóa

Norcyclizine, dẫn xuất N-demethyl hóa, đã được xác định là chất chuyển hóa của cyclizine. Norcyclizine có ít hoạt tính kháng histamine H1 so với cyclizine và được phân bố rộng rãi khắp các mô và có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 20 giờ.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 20 giờ. Ít thải trừ qua nước tiểu.

Dược lực học:

Cyclizine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1 thuộc nhóm piperazine được đặc trưng bởi tỷ lệ gây buồn ngủ thấp. Thuốc có đặc tính kháng cholinergic và chống nôn. Cơ chế chính xác mà cyclizine có thể ngăn ngừa hoặc ngăn chặn cả buồn nôn và nôn do các nguyên nhân khác nhau vẫn chưa được biết rõ.

Người ta cho rằng, cyclizine làm giảm kích thích mê đạo và cả hệ tiền đình, và có thể ảnh hưởng đến vùng kích hoạt thụ thể hóa học ở hành não. Cyclizine cũng có tác dụng kháng cholinergic, kháng histaminic, ức chế hệ thần kinh trung ương và gây tê cục bộ.