Raloxifene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Raloxifene hydrochloride (raloxifen hydroclorid)

Loại thuốc

Các hormon sinh dục và chất điều chỉnh hệ sinh dục khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 60 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; 60% liều uống được hấp thu, nhưng sinh khả dụng tuyệt đối dưới dạng thuốc không thay đổi chỉ là 2% do quá trình glucuronid hóa rộng rãi.

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 6 giờ (raloxifene) và 1 giờ (liên hợp glucuronid).

Phân bố

Hơn 95% raloxifene liên kết với albumin và α1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa đầu tiên thành các liên hợp glucuronid. Dường như không được chuyển hóa bởi CYP isoenzyme. Các chất liên hợp chuyển đổi trở lại thành chất gốc trong các mô khác nhau.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng các chất không được hấp thu và thải trừ qua mật dưới dạng liên hợp glucuronid (sau đó được chuyển hóa bởi vi khuẩn trong đường tiêu hóa thành chất gốc).

Dược lực học:

Điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc, thể hiện hoạt động chủ vận của estrogen trên xương, nhưng hoạt động đối kháng với estrogen trên mô vú và tử cung.

Khác biệt về mặt hóa học và dược học với các estrogen tự nhiên, các hợp chất steroid và không steroid tổng hợp có hoạt tính estrogen và các tác nhân được mô tả là kháng estrogen (ví dụ: Clomiphene, tamoxifen, toremifene).

Ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc phụ nữ đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ vòi trứng, hoạt động chính trên xương là làm giảm tốc độ tiêu xương, do đó làm chậm tốc độ mất xương.