Guanfacine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guanfacine

Loại thuốc

Thuốc tác động trên hệ thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Guanfacine được hấp thu dễ dàng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống ở bệnh nhân nhi (bao gồm cả trẻ em và thanh thiếu niên 6-17 tuổi). 

Phân bố

Guanfacine liên kết vừa phải với protein huyết tương (khoảng 70%), không phụ thuộc vào nồng độ hoạt chất.

Chuyển hoá

Guanfacine được chuyển hoá qua quá trình oxy hoá qua trung gian CYP3A4/5, với các phản ứng tiếp theo của giai đoạn II là sulfat hoá và glucuronid hoá. Chất chuyển hoá chính trong tuần hoàn là 3-OH-guanfacine sulfat thiếu hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Guanfacine được đào thải qua thận thông qua quá trình lọc, bài tiết tích cực và đào thải qua gan. Sự bài tiết tích cực ở thận được thực hiện qua trung gian vận chuyển OCT2. Ít nhất 50% độ thanh thải của guanfacine qua gan. Thải trừ qua thận là con đường thải trừ chủ yếu (80%) với hoạt chất mẹ chiếm 30% hoạt độ phóng xạ nước tiểu.

Dược lực học:

Guanfacine là một chất chủ vận thụ thể alpha 2A - adrenergic có chọn lọc, vì nó có ái lực với loại phụ thụ thể này cao hơn 15 - 20 lần so với các loại phụ alpha 2B hoặc alpha 2C.

Guanfacine là một chất không kích thích.

Phương thức hoạt động của guanfacine trong ADHD không được thiết lập đầy đủ.

Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy guanfacine điều chỉnh tín hiệu trong vỏ não trước trán và hạch nền thông qua điều chỉnh trực tiếp quá trình truyền dẫn noradrenalin qua synap tại các thụ thể alpha 2A - adrenergic.