Quazepam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Quazepam.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây nghiện, dẫn xuất của benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, 15mg.

Dược động học:

Hấp thu

Quazepam hấp thu nhanh chóng và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của quazepam là khoảng 20 ng / mL sau khi dùng liều 15 mg và xảy ra sau khoảng 2 giờ.

Phân bố

Mức độ gắn kết với protein huyết tương đối với quazepam và hai chất chuyển hóa chính của nó lớn hơn 95%.

Chuyển hóa

Quazepam được chuyển hóa nhiều ở gan. Hai trong số các chất chuyển hóa của quazepam là 2-oxoquazepam và N-desalkyl-2-oxoquazepam. Cả ba hợp chất này đều cho thấy hoạt tính ức chế thần kinh trung ương.

Thải trừ

Sau khi dùng 14C-quazepam, 31% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và 23% trong phân trong 5 ngày; chỉ có một lượng nhỏ thuốc không thay đổi hiện diện trong nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình của quazepam và 2-oxoquazepam là 39 giờ và của N-desalkyl-2-oxoquazepam là 73 giờ. Mức độ ổn định của quazepam và 2-oxoquazepam đạt được ở liều hàng ngày thứ bảy và của N-desalkyl-2-oxoquazepam ở liều hàng ngày thứ mười ba.

Lão khoa: Dược động học của quazepam và 2-oxoquazepam ở người già có thể so sánh với dược động học ở người trẻ; thời gian bán thải của N-desalkyl-2-oxoquazepam ở bệnh nhân lão khoa gấp đôi ở người lớn trẻ.

Dược lực học:

Quazepam, giống như các tác nhân hệ thần kinh trung ương khác thuộc nhóm 14-benzodiazepine, phát huy tác dụng của nó bằng cách liên kết với các thụ thể đặc hiệu tại một số vị trí trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.