Pyrimethamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pyrimethamine (Pyrimethamin)

Loại thuốc

Thuốc chống ký sinh trùng (nhóm Diaminopyrimidine)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 25 mg
• Viên nén phối hợp: 25 mg Pyrimethamine và 500 mg Sulfadoxin, 12,5 mg Pyrimethamine và 100 mg Dapson

Dược động học:

Hấp thu

Pyrimethamine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 2 - 4 giờ sau một liều và có thể rất khác nhau giữa các cá nhân, nồng độ dao động từ 260 - 1411 ng/ml sau khi uống hàng ngày một liều 25 mg.

Phân bố

Thể tích phân bố của Pyrimethamine khoảng 2 L/kg. Ở những bệnh nhân nhiễm HIV, phân tích dược động học quần thể đã chỉ ra rằng thể tích phân bố trung bình (đã hiệu chỉnh về sinh khả dụng) là 246 ± 64L.

Khoảng 80 đến 90% Pyrimethamine liên kết với protein huyết tương. Pyrimethamine chủ yếu phân bố ở thận, phổi, gan và lá lách.

Pyrimethamine đi qua được nhau thai và có thể đi vào sữa mẹ.

Chuyển hoá

Pyrimethamine được chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Thải trừ

Thuốc được chuyển hóa ở gan thành nhiều chất chuyển hóa không xác định nhưng cũng thải trừ một phần dưới dạng không đổi (2 - 30%) trong nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 4 ngày. Pyrimethamine được bài tiết chậm qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình là 85 giờ.

Dược lực học:

Pyrimethamine là một thuốc kháng ký sinh trùng tổng hợp Diaminopyrimidin có cấu trúc gần với Trimethoprim. Thuốc có hiệu quả đối với các thể tiền - hồng cầu và cũng diệt thể phân liệt của ký sinh trùng sốt rét trong máu tác dụng chậm.

Thuốc cũng có tác dụng diệt bào tử và không ngăn được tạo thành các giao tử bào nhưng làm chúng mất lây truyền đối với muỗi. Thuốc chủ yếu có tác dụng đối với P. falciparum nhưng chỉ có một vài tác dụng đối với P. vivax.

Cơ chế tác dụng của Pyrimethamine là ức chế dihydrofolat reductase, một enzym cần thiết để tổng hợp acid folic của ký sinh trùng.