Adefovir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Adefovir dipivoxil (Adefovir)

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside và nucleotide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10mg

Dược động học:

Dược lực học:

Adefovir dipivoxil là tiền chất đường uống của adefovir, một chất tương tự nucleotide phosphonate mạch hở của adenosine monophosphate, được vận chuyển tích cực vào tế bào động vật có vú, nơi nó được chuyển đổi bởi các enzym vật chủ thành adefovir diphosphate.

Adefovir diphosphat ức chế các polymerase của virus bằng cách cạnh tranh để liên kết trực tiếp với cơ chất tự nhiên (deoxyadenosine triphosphat) và sau khi kết hợp vào DNA của virus, gây ra sự kết thúc chuỗi DNA.

Adefovir diphosphat ức chế chọn lọc các polymerase DNA của HBV ở nồng độ thấp hơn 12 lần, 700 và 10 lần so với nồng độ cần thiết để ức chế các DNA polymerase α, β và γ của người, tương ứng.

Adefovir diphosphat có thời gian bán thải nội bào từ 12 đến 36 giờ trong các tế bào lympho hoạt hóa và nghỉ ngơi.

Adefovir có hoạt tính chống lại các hepadnavirus trong ống nghiệm , bao gồm tất cả các dạng phổ biến của HBV kháng lamivudine (rtL180M, rtM204I, rtM204V, rtL180M / rtM204V), các đột biến liên quan đến famciclovir (rtV173L, rtP177M, rtL1207, rtP177M, rtL1807, rtP177M, rtL1807, đột biến rtL1804S, rtL1807L, rtL1807L, rtL1804S, rtL1804I, rtL1807M, rtL1807M, rtL1808 (rtT128N và rtW153Q), và trong các mô hình động vật in vivo về sự nhân lên của hepadnavirus.