Clomifene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clomifene (Clomifen)

Loại thuốc

Thuốc kháng estrogen/thuốc gây phóng noãn

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg clomiphene citrate

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc dùng đường uống.

Khởi đầu tác dụng: Sự rụng trứng xảy ra sau 5 - 10 ngày của 1 đợt điều trị

Thời gian tác dụng: Tác dụng của thuốc được tích tụ. Sự rụng trứng có thể xảy ra ở vòng kinh tiếp ngay sau đợt uống thuốc cuối cùng.

Thời gian đỉnh huyết tương: Khoảng 6 giờ.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời thải trừ: 5 - 7 ngày.

Chuyển hóa ở gan và đào thải chủ yếu theo phân, thải trừ qua phân (42%) và nước tiểu (8%). Khoảng 51% liều uống và 37% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải trong vòng 5 ngày.

Thuốc vẫn còn tiếp tục được đào thải 6 tuần sau khi dùng, do lượng thuốc còn lại vẫn tái luân chuyển qua chu trình gan - ruột.

Clomiphen được dùng nhiều để gây phóng noãn ở phụ nữ không phóng noãn

Dược lực học:

Clomifene là một chất không steroid gồm hỗn hợp 2 đồng phân. Thuốc có cả tác dụng estrogen lẫn tác dụng kháng estrogen (kháng estrogen do đồng phân E-isome).

Thuốc có tác dụng kích thích rụng trứng, được cho là do tác dụng kháng estrogen. Nó kích thích bài tiết hormone gonadotropin tuyến yên, có thể do phong bế hồi tác âm của estrogen tại thụ thể ở vùng dưới đồi và tuyến yên.

Thuốc được dùng rộng rãi nhất để chữa vô sinh không phóng noãn.

Sự điều trị cũng sẽ không thành công ở phụ nữ mà không còn có khả năng rụng trứng và chồng bị vô sinh. Nó cũng không có tác dụng trong trường hợp suy tuyến yên và suy buồng trứng nguyên phát.