Progesterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Progesterone (progesteron).

Loại thuốc

Hormon sinh dục nữ progestin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch dầu để tiêm bắp. Ống tiêm: 25 mg/1 ml, 50 mg/1 ml, 250 mg/1 ml, 500 mg/2 ml.

Nang mềm: 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Gel đưa vào âm đạo: 4%, 8% (kèm dụng cụ chuyên dụng). 

Viên nén đặt âm đạo: 100 mg (kèm dụng cụ chuyên dụng).

Thuốc trứng 200 mg, 400 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng đường uống, Progesterone có sinh khả dụng rất thấp do bị chuyển hóa mạnh khi qua gan lần đầu. Progesterone được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc âm đạo và hấp thu nhanh khi tiêm bắp ở dạng dung dịch dầu.

Phân bố

Progesterone liên kết nhiều với protein huyết tương. Khoảng 96 - 99% Progesterone gắn với các protein huyết tương, chủ yếu với Albumin (50 - 54%) và Globulin gắn cortisoltranscortin (43 - 48%).

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải ngắn khoảng vài phút. Progesterone được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa khác nhau, trong đó phần lớn thành các pregnanediol và pregnanolon và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat. Một phần thải trừ qua mật và qua phân.

Dược lực học:

Progesterone là một hormon steroid tự nhiên được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt.

Progesterone được hình thành từ các tiền chất steroid trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Hormon tạo hoàng thể (LH) kích thích tổng hợp và bài tiết progesterone từ hoàng thể. Progesterone giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản.

Ở phụ nữ, cùng với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ, Progesterone sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh để chuyển sang giai đoạn chế tiết (giai đoạn hoàng thể). Progesterone giảm tiết đột ngột vào cuối chu kỳ kinh nguyệt là nguyên nhân chủ yếu khởi đầu kinh nguyệt.

Các hormon steroid tự nhiên làm thay đổi sự bài tiết trong nội mạc tử cung, kích thích tuyến vú phát triển, gây giãn cơ trơn tử cung, ngăn cản nang trứng trưởng thành và rụng trứng và duy trì quá trình thai nghén.