Pradefovir Mesylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pradefovir mesilate (trước đây gọi là MB-06886, Hepavir B và remofovir mesylate) là một hợp chất phân tử nhỏ được sử dụng qua đường uống thuộc một loạt các sản phẩm mới của phosphate và phosphonate của adefovir. Adefovir (Hepsera) là một chất tương tự phosphonate acyclic của adenine được sử dụng để điều trị virus viêm gan B. Vì adefovir được hấp thu kém và liên quan đến mức độ độc thận cao, pradefovir mesilate được thiết kế để nhắm mục tiêu đặc biệt đến gan và giảm nguy cơ cho mô bên ngoài, đặc biệt là thận, đồng thời cải thiện kết quả của adefovir. Pradefovir được kích hoạt thông qua quá trình oxy hóa được trung gian bởi cytochrom P-450 (CYP) 3A4, được biểu hiện chủ yếu ở gan. Prodrug tiểu thuyết rất ổn định trong cả huyết tương và mô và đã chứng minh hoạt động chống HBV tiền lâm sàng và lâm sàng mạnh. Pradefovir đang trong giai đoạn II phát triển để điều trị viêm gan B.

Dược động học:

Pradefovir được kích hoạt thông qua quá trình oxy hóa được trung gian bởi cytochrom P-450 (CYP) 3A4, được biểu hiện chủ yếu ở gan. Bằng cách này, nó cho phép tăng nồng độ Hepsera một cách chọn lọc trong gan.

Dược lực học:

Pradefovir được kích hoạt thông qua quá trình oxy hóa được trung gian bởi cytochrom P-450 (CYP) 3A4, được biểu hiện chủ yếu ở gan. Theo đó, pradefovir cho phép Hepsera tập trung ở gan, đồng thời duy trì nồng độ thấp hơn ở các mô khác. Prodrug tiểu thuyết là một hợp chất phân tử nhỏ dùng đường uống thuộc về một loạt các loại thuốc phốt phát và phốt phát mới. Nó rất ổn định trong cả huyết tương và mô.