Phenserine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Phenserine đang được phát triển bởi Axonyx, một công ty dược phẩm sinh học của Mỹ, tập trung vào các phương pháp điều trị chứng mất trí nhớ. Phenserine là một chất ức chế acetylcholinesterase (AChE) thế hệ tiếp theo được chỉ định để điều trị AD. Không giống như các chất ức chế AChE hiện được bán trên thị trường, nó có cơ chế hoạt động kép bao gồm hoạt động chống amyloid, có thể mang lại hiệu quả điều chỉnh bệnh ở bệnh nhân mắc AD. Nếu điều này được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng đang diễn ra thì phenserine có thể mở ra một loại điều trị hoàn toàn mới cho AD. Axonyx tuyên bố vào ngày 20 tháng 9 năm 2005 rằng phenserine không hiệu quả trong hai thử nghiệm giai đoạn 3 bị hạn chế.

Dược động học:

Phenserine là một chất ức chế acetylcholinesterase có tính chọn lọc, có thể đảo ngược, một cơ chế hoạt động được biết là cải thiện trí nhớ và nhận thức ở các đối tượng Alzheimer. Phenserine có thể chứng minh sự tập trung trong não nhanh chóng sẽ làm giảm tỷ lệ ngộ độc thuốc và tác dụng phụ.

Dược lực học:

Phenserine, một phenylcarbamate của Physostigmine, là một chất ức chế cholinesterase có thể đảo ngược chọn lọc acetyl. Trong các nghiên cứu về chuột bị tổn thương hệ cholinergic trước, tiêm phenserine đã được tìm thấy để làm giảm đáng kể mức độ beta-APP được tiết ra trong CSF của chuột. Một nghiên cứu về các tế bào não người được nuôi cấy cho thấy phenserine làm giảm mức Abeta bằng cách điều chỉnh dịch mã beta-APP.