Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Magnesium acetate tetrahydrate.

Loại thuốc

Vitamin và khoáng chất.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nhũ tương tiêm: Nhiều hàm lượng như 0,63g, 0,55g, 0,33g…

Dung dịch tiêm: Nhiều hàm lượng như 0,054g, 1,23g, 32mg…

Chiết xuất gây dị ứng Hazelnut được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Thuốc artemisinin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh tâm thần phân liệt, sốt rét, Falciparum và Plasmodium Falciparum.

Yếu tố đông máu X (Con người), là một yếu tố đông máu có nguồn gốc từ huyết tương được sử dụng bởi người lớn và trẻ em (từ 12 tuổi trở lên) bị thiếu hụt yếu tố di truyền X. Tuy nhiên, việc sử dụng nó bị hạn chế trong môi trường phẫu thuật để kiểm soát chảy máu trong phẫu thuật lớn ở những bệnh nhân bị thiếu hụt yếu tố di truyền X vừa và nặng. Yếu tố đông máu X là một protease serine phụ thuộc vào vitamin K, được sản xuất như là enzyme đầu tiên trong dòng thác đông máu để tạo thành fibrin. Nó là một glycoprotein hai chuỗi với trọng lượng phân tử khoảng 59 kDa [A31472]. Trong khi Factor X thường lưu thông trong huyết tương dưới dạng các phân tử không hoạt động, việc kích hoạt Factor X có liên quan đến cả con đường đông máu nội tại và ngoại sinh. Thiếu yếu tố di truyền X là một rối loạn chảy máu lặn tự phát hiếm gặp được ước tính xảy ra ở 1: 1 000 000 cá nhân lên đến 1: 500 người mang [A31471]. Quản lý yếu tố đông máu X từ nhà tài trợ khỏe mạnh phục vụ để khôi phục và đạt được cầm máu hiệu quả. Giải pháp Yếu tố đông máu X (Người) được FDA phê chuẩn cho tiêm tĩnh mạch dưới tên thị trường Coagadex có chứa 100 IU / mL yếu tố đông máu X có nguồn gốc từ các nhà tài trợ khỏe mạnh đã vượt qua các xét nghiệm sàng lọc virus [Nhãn FDA].

ACR325 được phát triển để điều trị bệnh Parkinson và rối loạn tâm thần, bao gồm cả rối loạn lưỡng cực, trong đó các phương pháp điều trị bệnh hiện tại chỉ có tác dụng hạn chế và tác dụng phụ đáng kể. ACR325 là một chất ổn định dopaminergic, đã chứng minh kết quả đầy hứa hẹn trong các mô hình bệnh cho các chức năng vận động và rối loạn tâm thần.

Carlumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư và ung thư tuyến tiền liệt.

Inotersen là một oligonucleotide antisense hướng transthyretin để điều trị bệnh đa dây thần kinh do amyloidosis qua trung gian transthyretin gây ra ở người lớn. Nó đã được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2018 [nhãn FDA]. Inotersen đã được chứng minh là cải thiện quá trình bệnh thần kinh và chất lượng cuộc sống ở bệnh nhân amyloidosis di truyền transthyretin [A39493]. Bệnh amyloidosis di truyền transthyretin được gây ra bởi các biến thể nucleotide đơn trong gen mã hóa transthyretin (TTR), dẫn đến sự sai lệch của transthyretin và sự lắng đọng của chất amyloid một cách có hệ thống. Sự tích lũy amyloid tiến triển có thể dẫn đến rối loạn chức năng đa cơ quan và tử vong [A39493].

ABT-869 là một chất ức chế kinase dựa trên yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) phân tử nhỏ được thiết kế để ngăn chặn sự phát triển của khối u bằng cách ngăn chặn sự hình thành các mạch máu mới cung cấp cho khối u oxy và chất dinh dưỡng và bằng cách ức chế các con đường truyền tín hiệu quan trọng. ABT-869 được dùng để điều trị các khối u ác tính về huyết học và các khối u rắn.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Conjugated estrogens (Estrogen liên hợp).

Loại thuốc

Estrogen, hormone sinh dục nữ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên 0,625 mg, 1,25 mg.
• Bột tiêm 25 mg/lọ cùng với dung môi 5 ml.
• Estrogen liên hợp USP (Biệt dược  Premarin): Viên  0,3  mg,  0,45 mg, 0,625 mg, 0,9 mg, 1,25 mg. Thuốc tiêm 25 mg.
• Estrogen liên hợp A, tổng hợp (Biệt dược Ceneston): Viên bọc  0,3 mg, 0,45 mg, 0,625 mg.
• Estrogen liên hợp B, tổng hợp: Viên 0,3 mg, 0,45 mg, 0,625 mg, 1,25 mg.

5-deoxyflavanone là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về flavanones. Đây là những hợp chất chứa một nửa flavan-3-one, có cấu trúc được đặc trưng bởi 2-phenyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran mang ketone ở carbon C3.

Một chất ức chế prolyl-hydroxylase hoạt động bằng đường uống có thể ổn định yếu tố phiên mã gây thiếu oxy độc lập với sự sẵn có của oxy. [A14422]