Olsalazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Olsalazine

Loại thuốc

Axit Aminosalicylic và các chất tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg, 500 mg.

Viên nén: 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Olsalazine (tiền chất) có sinh khả dụng toàn thân hạn chế; khoảng 2,4% liều uống có thể được hấp thu.

Hầu hết (98 – 99%) liều uống đến được đại tràng nguyên vẹn dẫn đến nồng độ cục bộ rất cao của chất chuyển hoá có hoạt tính mesalamine.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương: Olsalazine:> 99%; Mesalamine: 74%; Axit N-acetyl-5-acetylsalicylic (chất chuyển hoá): 81%.

Qua nhau thai ở động vật.

Phân phối vào sữa ở chuột. Không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hoá

Liên kết azo được phân cắt trong ruột kết bởi hệ vi khuẩn đường ruột để tạo thành 2 phân tử mesalamine.

Mesalamine được acetyl hoá nhanh chóng trong biểu mô ruột kết và gan thành axit N-acetyl-5-acetylsalicylic. 0,1% olsalazine được chuyển hoá ở gan thành olsalazine-O-sulfate.

Thải trừ

Mesalamine được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng axit N-acetyl-5-acetylsalicylic và ở mức độ thấp hơn trong nước tiểu (khoảng 20%) chủ yếu dưới dạng axit N-acetyl-5-acetylsalicylic; <1% olsalazine thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải của olsalazine: khoảng 0,9 giờ và olsalazine-O-sulfate: 7 ngày.

Dược lực học:

Olsalazine tự nó là một hợp chất tương đối trơ. Thuốc ít hấp thu ở ruột non. Khi xâm nhập vào ruột kết, vi khuẩn sẽ phân tách thành hai phân tử 5-amino salicylate (5-ASA, mesalazine).

5-ASA được cho là phân đoạn hoạt động chính của sulphasalazine, đã được sử dụng trong 40 năm trong điều trị viêm loét đại tràng. 5-ASA được cho là dạng hoạt động của natri olsalazine vì olsalazine có rất ít tác dụng trong các thử nghiệm in vitro hoặc trên động vật thí nghiệm.

Lợi ích lâm sàng của sulphasalazine, 5-ASA và olsalazine là rõ ràng trong viêm loét đại tràng, nhưng cơ chế dược lý chưa được thiết lập.