Octreotide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Octretotide Acetate (Octreotide)

Loại thuốc

Polypeptid tổng hợp ức chế tăng trưởng, thuốc tương tự somatostatin (một hormon hạ đồi).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Ống tiêm hoặc lọ dung dịch 50; 100; 200; 500; 1000; 2500 microgam / ml (tính theo Octreotide) để tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch.
• Lọ thuốc bột 10; 20; 30 mg (tính theo Octreotide), kèm lọ 2 ml dung môi để pha thành hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài. Có thể được cung cấp cả gạc tẩm ethanol, kim tiêm, bơm tiêm.
• Viên nang phóng thích chậm: 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Octreotide hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm dưới da, sinh khả dụng 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 25 - 40 phút. 

Phân bố

Octreotide liên kết với protein huyết tương khoảng 65% chủ yếu gắn vào lipoprotein, đôi khi có thể gắn vào albumin. Thuốc phân bố được vào các mô của cơ thể và qua được hàng rào nhau thai. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Độ thanh thải khoảng 10 lít / giờ, nhưng dược động học của Octreotide không tuyến tính, khi dùng liều cao, độ thanh thải giảm.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 1/3 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không bị biến đổi (phần lớn chuyển hóa qua gan).

Dược lực học:

Octreotide là một polypeptid tổng hợp, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự somatostatin tự nhiên, được phân lập đầu tiên ở vùng dưới đồi, nhưng Octreotide có nửa đời thải trừ và tác dụng kéo dài hơn.

Octreotide có tác dụng ức chế tiết một số hormon thùy trước tuyến yên, ức chế chức năng tuyến tụy nội và ngoại tiết; ức chế tiết serotonin; các peptid dạ dày - ruột - tuỵ như gastrin, peptid ruột vận mạch (VIP), insulin, glucagon, secretin, motilin, polypeptid tuyến tụy, hormon tăng trưởng; ức chế nhu động dạ dày - ruột, túi mật; làm giảm lưu lượng máu nội tạng; kích thích sự hấp thu dịch và điện giải qua đường tiêu hóa.

Octreotide có tác dụng mạnh hơn somatostatin.

Thuốc gây ức chế sử giải phóng somatotropin (hormon tăng trưởng (GH)) mạnh hơn giải phóng insulin và glucagon, có nửa đời trong huyết tương và thời gian tác dụng dài hơn somatostatin và không có hiện tượng tăng tiết hormon trở lại khi ngừng thuốc.

Octreotide ức chế tiết somatotropin trong điều kiện bình thường và cả khi bị kích thích. Thuốc cũng ức chế đáp ứng của lutropin (hormon sinh hoàng thể) đối với hormon giải phóng gonadotropin và ức chế giải phóng hormon kích thích tuyến giáp (TSH).

Vì vậy, Octreotide được dùng để điều trị những biểu hiện bất thường như đỏ bừng mặt và tiêu chảy do hội chứng carcinoid, ỉa chảy phân nước do các u tiết VIP. Thuốc cũng làm giảm nồng độ GH và/ hoặc yếu tố tăng trưởng I có hoạt tính kiểu insulin (IGF-I) ở người bị bệnh to cực.