Nizatidine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nizatidine (Nizatidin)
Loại thuốc
Thuốc kháng histamine H2.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 75 mg.
Viên nang: 150 mg, 300 mg.
Dung dịch, uống: 15 mg/mL (473 mL, 480 mL).
Thuốc tiêm: 25 mg/mL.
Dược động học:
Hấp thu
Nizatidine hấp thu nhanh, dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên sinh khả dụng khi uống khoảng 70%, có thể tăng nhẹ khi có mặt thức ăn và giảm nhẹ khi có mặt thuốc kháng acid nhưng thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.
Dùng đường tĩnh mạch, tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày bắt đầu trong vòng 30 phút. Thời gian và mức độ ức chế bài tiết acid dạ dày do nizatidine phụ thuộc vào liều, ức chế tối đa với liều uống 300 mg.
Phân bố
Nizatidine gắn khoảng 35% vào protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,8 – 1,5 L/kg ở người lớn. Nizatidine qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
Chưa biết là nizatidine có vào được dịch não tủy hay không dù đa số các thuốc kháng histamine H2 qua được hàng rào máu - não.
Chuyển hóa
Nizatidine chuyển hóa một phần nhỏ ở gan, các chất chuyển hóa đã được xác định là: Nizatidine N-2-oxyd, nizatidine S-oxyd, N-2-monodesmethylnizatidine, trong đó N-2-monodesmethylnizatidine có khoảng 60% hoạt tính của nizatidine.
Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 1 – 2 giờ, kéo dài khi suy thận. Ở người có chức năng thận bình thường, trên 90% liều uống của nizatidine thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 – 16 giờ, khoảng 60 – 65% dưới dạng không chuyển hóa. Dưới 6% liều uống của nizatidine được thải trừ qua phân.
Dược lực học:
Nizatidine ức chế cạnh tranh với histamine ở thụ thể H2 của các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, cả khi bị kích thích do thức ăn, histamine, pentagastrin, caffeine, insulin.
Hoạt tính kháng histamine H2 của nizatidine có tác dụng thuận nghịch. Tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị do kích thích của nizatidine tương tự như ranitidine và mạnh hơn cimetidine từ 4 – 10 lần.
Sau khi uống một liều nizatidine 300 mg, bài tiết acid dạ dày vào ban đêm bị ức chế 90%, kéo dài tới 10 giờ và bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi thức ăn bị ức chế 97% kéo dài tới 4 giờ. Tùy theo liều dùng, nizatidine cũng gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do giảm thể tích bài tiết acid dịch vị.
Tác dụng ức chế của nizatidine đối với bài tiết acid dạ dày không có tính chất tích lũy và tính kháng thuốc cũng không phát triển nhanh. Đa số nghiên cứu cho rằng không có hiện tượng tăng bài tiết acid dạ dày sau khi kết thúc điều trị ở người bị loét tá tràng. Thuốc có thể bảo vệ niêm mạc dạ dày, chống lại tác dụng kích ứng của một số thuốc (như thuốc kháng viêm không steroid).
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ethosuximide (Ethosuximid)
Loại thuốc
Thuốc chống động kinh nhóm succinimid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 250 mg.
- Siro: Lọ 10 g/200 ml (250 mg/5 ml).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dacarbazine (Dacarbazin)
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 100 mg, 200 mg, 500 mg dacarbazine để tiêm tĩnh mạch
Thuốc bột pha tiêm 100 mg, 200 mg, 500 mg, 1000 mg
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Alglucerase
Loại thuốc
Enzyme lysosome
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm tĩnh mạch 80 đơn vị/ ml, lọ 5 ml
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cyclopentolate
Loại thuốc
Thuốc kháng muscarin, nhỏ mắt.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt cyclopentolate 0,5%, 1% và 2%.
Có thể phối hợp cyclopentolate 0,2% với phenylephrin 1%.
Sản phẩm liên quan
