Nadolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nadolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén uống: 20mg, 40mg, 80mg, 120mg, 160mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nadolol dễ tan trong nước và được hấp thu không hoàn toàn qua ruột, khả dụng sinh học khoảng 30 - 40%. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống nadolol 3 - 4 giờ. 

Phân bố

Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 30%. Do vậy, có thể loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể bằng phương pháp lọc máu. Nadolol ít tan trong lipid nên có nồng độ thấp trong não. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong sữa mẹ lại cao 4,6 lần nồng độ trong huyết thanh. Thể tích phân bố của nadolol: 1,9 ± 0,2l/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Nadolol rất ít bị chuyển hóa, nên thải trừ chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa qua nước tiểu: 73 ± 4%. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn: 10 - 24 giờ, do đó thuốc chỉ cần dùng ngày một lần. Nửa đời trong huyết tương của thuốc sẽ kéo dài ở người bị suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải: 2,9 ± 0,6ml/kg/phút.

Dược lực học:

Nadolol là thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc, có ái lực với thụ thể beta 1 và beta2 ngang nhau, tác dụng kéo dài khoảng 24 giờ. Thuốc không có hoạt tính ổn định màng và hoạt tính giống thần kinh giao cảm nội tại, thuốc đối kháng cạnh tranh trên thụ thể beta 1 và beta 2 với các kích thích.

Thuốc Nadolol hiệu quả trong điều trị bệnh cao huyết áp, bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim và một số thể loạn nhịp. Thuốc làm chậm tần số tim và giảm sức co cơ tim. Thuốc chẹn beta adrenergic làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp, ngăn chặn giải phóng renin từ các tế bào cạnh cầu thận. Tác dụng giảm sức cản mạch ngoại biên chậm, nhưng tác dụng giảm hiệu suất tim lại kéo dài.