Nabilone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nabilone

Loại thuốc

Thuốc chống nôn

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 1mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ.

Phân bố

Thể tích phân phối khoảng 12,5 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa qua nhiều isoenzyme CYP, thành một số chất chuyển hóa.

Thải trừ

Sau khi uống, khoảng 60% nabilone và các chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ qua phân và khoảng 24% qua nước tiểu. T1/2 khoảng 2 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của tổng các chất được gắn phóng xạ (chất chuyển hóa đã xác định và chưa xác định) là khoảng 35 giờ.

Dược lực học:

Nabilone là một cannabinoid tổng hợp có tác động phức tạp lên hệ thần kinh trung ương. Tác dụng chống nôn của thuốc có thể do tương tác với hệ thống thụ thể cannabinoid, bao gồm các thụ thể cannabinoid 1 (CB 1) trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi.

Thuốc còn liên kết với các thụ thể cannabinoid 2 (CB 2) trong lá lách và các mô ngoại vi khác, có thể đóng vai trò trong tác dụng ức chế miễn dịch của cannabinoid.

Giống như các cannabinoid khác, nabilone có thể có hoạt tính giảm đau, chống co thắt và giãn cơ; tuy nhiên, cần đánh giá thêm về tác dụng này.