Tetrodotoxin là một chất độc thần kinh cực mạnh được tìm thấy chủ yếu trong gan và các cơ quan sinh dục (tuyến sinh dục) của một số loài cá, chẳng hạn như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ. Ngộ độc ở người xảy ra khi thịt và/ hoặc nội tạng của cá được chế biến và ăn không đúng cách. Tetrodotoxin tác động vào việc truyền tín hiệu từ dây thần kinh đến cơ và gây tê liệt cơ thể. Ngộ độc tetrodotoxin có thể gây tử vong.

Tetrodotoxin là gì?

Tetrodotoxin có tên hóa học là aminoperhydroquinazoline, là chất độc chủ yếu được tìm thấy trong gan và buồng trứng của các loài cá thuộc bộ tetraodontiformes. Chất độc gây dị cảm và tê liệt do can thiệp vào dẫn truyền thần kinh cơ. Tetrodotoxin đang được Wex Pharmaceuticals nghiên cứu để điều trị cơn đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối cũng như để điều trị nghiện opioid.

Tetrodotoxin phân bố ở một số cơ quan của động vật như:

• Cá nóc: Có ở tất cả các mô của cá nóc, đặc biệt ở gan, buồng trứng, tinh hoàn, lá lách, túi mật. Mức độ phân bố của tetrodotoxinkhác nhau giữa các loài cá nóc, cá nóc sống ở vùng nước lợ và nước ngọt, độc tính trên da cao hơn ở các loài sống ở biển. Ngộ độc cá nóc là ngộ độc khá phổ biến.
• Sa giông: Tìm thấy chủ yếu ở da của sa giông.
• Ếch: Da là mô độc chính ở ếch. Độc tính cao nhất ở da, sau đó là gan và buồng trứng.
• Các sinh vật khác: Được tìm thấy trong da cá bống cát, bạch tuộc vòng xanh và một số loài mực.

Điều chế sản xuất Tetrodotoxin

Tetrodotoxin có thể chiết xuất tự nhiên từ một số loài cá, như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ.

Ngoài ra, hiện nay các nhà khoa học đã tổng hợp được tetrodotoxin từ glucose, quinone hoặc carbohydrate.

Cơ chế hoạt động

Tetrodotoxin là một chất chẹn kênh natri. Liên kết của tetrodotoxin với kênh natri ngăn cản sự khuếch tán của các ion natri qua các kênh natri. Điều này ức chế quá trình khử cực và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh dẫn đến mất cảm giác. Sự biến đổi sinh học của tetrodotoxin bên trong cơ thể người hoặc động vật có vú vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi.

Ceritinib được sử dụng để điều trị cho người trưởng thành bằng ung thư phổi không di căn tế bào lympho kinase (ALK) do anaplastic (NSCLC) sau thất bại (thứ phát do kháng hoặc không dung nạp) của liệu pháp crizotinib trước đó. Khoảng 4% bệnh nhân mắc NSCLC có sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể tạo ra một gen tổng hợp giữa EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein giống như protein 4) và ALK (anaplastic lymphoma kinase), dẫn đến hoạt động của kinase. kiểu hình ác tính. Ceritinib phát huy tác dụng điều trị bằng cách ức chế quá trình tự phosphoryl hóa ALK, phosphoryl hóa qua trung gian ALK của protein tín hiệu hạ lưu STAT3 và tăng sinh tế bào ung thư phụ thuộc ALK. Sau khi điều trị bằng crizotinib (chất ức chế ALK thế hệ đầu tiên), hầu hết các khối u đều phát triển kháng thuốc do đột biến trong dư lượng "người gác cổng" chính của enzyme. Sự xuất hiện này đã dẫn đến sự phát triển của các chất ức chế ALK thế hệ thứ hai mới như ceritinib để khắc phục tình trạng kháng crizotinib. FDA đã phê duyệt ceritinib vào tháng 4 năm 2014 do tỷ lệ đáp ứng cao đáng ngạc nhiên (56%) đối với các khối u kháng crizotinib và đã chỉ định nó với tình trạng thuốc mồ côi.

Chiết xuất dị ứng củ cải được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Balsam của Peru là một loại nhựa có nguồn gốc từ cây Myroxylon balsamum pereirae. Nó được cấu thành bởi một hỗn hợp các chất mà từ đó các thành phần chính là benzyl cinnamate và [DB00676]. Balsam của Peru cũng đã trình bày một số chất gây dị ứng như axit cinnamic, [DB06770] và [DB02130]. [F117] Theo FDA, balsam của Peru được coi là một thành phần không hoạt động được sử dụng cho các sản phẩm thuốc được phê duyệt [L2878] cũng như một phụ gia thực phẩm được phê duyệt theo phân loại thường được công nhận là an toàn (GRAS). [L2879] Bởi Health Canada, balsam của Peru được phê duyệt bằng cách sử dụng các sản phẩm kết hợp không kê đơn và hiện được phê duyệt trong các sản phẩm thú y. [ L1113] Theo EMA, balsam của Peru được phê duyệt và phân loại theo các sản phẩm thuốc thảo dược. [F121]

HC-58 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa liệt nửa người trên.

Đồng là một kim loại chuyển tiếp và một nguyên tố vi lượng trong cơ thể. Điều quan trọng đối với chức năng của nhiều enzyme bao gồm cytochrom c oxyase, monoamin oxydase và superoxide effutase [Nhãn FDA]. Đồng thường được sử dụng trong các dụng cụ tử cung tránh thai (DCTC) [L801].

Một chất chuyển hóa từ Penicillium brefeldianum thể hiện một loạt các hoạt động kháng sinh.

JNJ-37822681 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tâm thần phân liệt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefalotin (Cephalothin)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo cephalothin.
• 1,06g cephalothin natri tương đương với 1 g cephalothin.
• 1g cephalothin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
• Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cephalothin natri tương đương với 1g cephalothin và 30mg natri bicarbonat, hoặc chứa cephalothin natri tương đương với 2g cephalothin và 60mg natri bicarbonat.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Estradiol

Loại thuốc

Hormon estrogen.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên estradiol dạng siêu mịn: 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg. 
• Viên ethinyl estradiol: 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg. 
• Kem bôi âm đạo (estradiol): 0,01%.
• Vòng âm đạo (estradiol): 2 mg. 
• Miếng dán SR (estradiol): 37,5 microgam/ngày, 50 microgam/ngày, 75 microgam/ngày, 100 microgam/ngày.

Fimasartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB) không peptide được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và suy tim. Sử dụng đồng thời fimasartan với thuốc lợi tiểu hydrochlorothiazide đã được chứng minh là an toàn trong các thử nghiệm lâm sàng. Fimasartan đã được phê duyệt để sử dụng tại Hàn Quốc vào ngày 9 tháng 9 năm 2010 và có sẵn dưới tên thương hiệu Kanarb thông qua Boryung Dược phẩm, những người hiện đang tìm kiếm sự hợp tác trên toàn thế giới.

Chiết xuất dị ứng Carob được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.