Mitoxantrone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mitoxantrone (mitoxantron)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc 2 mg/ml, dùng để truyền tĩnh mạch sau khi pha loãng. Lọ 10 ml; 12,5 ml; 15 ml; 20 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Có sự phụ thuộc tuyến tính giữa liều lượng và diện tích dưới đường cong (AUC) khi nồng độ tiêm truyền tĩnh mạch mitoxantron từ 15 đến 90 mg/m².

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào các mô. Phân phối vào sữa. Nồng độ thấp đạt được trong não, tuỷ sống, mắt và dịch não tuỷ ở khỉ.

Liên kết protein huyết tương 78%.

Chuyển hoá

Quá trình chuyển hoá của mitoxantron vẫn chưa được xác định chính xác.

Thải trừ

Thải trừ qua phân (25%) bởi hệ thống gan mật và ở một mức độ thấp hơn trong nước tiểu (khoảng 10%) dưới dạng thuốc không thay đổi hoặc các chất chuyển hoá không hoạt động.

Dược lực học:

Mitoxantron hydroclorid là dẫn chất anthracendion có tác dụng chống ung thư.

Mặc dù cơ chế chính xác của mitoxantron chưa được xác định, mitoxantron được cho là can thiệp vào chức năng của topoisomerase II.

Enzym topoisomerase liên kết với DNA qua các liên kết cộng hoá trị, hình thành phức hợp không bền enzyme-DNA.

Phức hợp này tham gia vào phản ứng làm thay đổi định khu DNA tạo điều kiện cho việc hình thành cấu trúc của sợi đơn và sợi kép DNA.

Mitoxantron ổn định phức hợp enzym-DNA không bền, do đó ngăn cản quá trình gắn kết các sợi DNA.