Minocycline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Minocycline (Minocyclin)

Loại thuốc

Kháng sinh bán tổng hợp dẫn chất tetracyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 50 mg, 75 mg, 100 mg. Viên nang pellet: 50 mg.
• Viên nén bao phim: 50 mg, 75 mg, 100 mg. Gel giải phóng chậm: 2%.

Dược động học:

Hấp thu

Minocycline được hấp thu nhanh qua đường uống, khoảng 90 - 100% liều uống được hấp thu khi uống lúc đói. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống từ 1 - 4 giờ, trung bình 2,4 giờ. 

Phân bố

Minocycline gắn với protein huyết tương khoảng 70 - 75%, khuếch tán tốt vào các mô và dịch trong cơ thể như: Amidan, phế quản, phổi, tuyến tiền liệt, mật, đường mật, gan, đường sinh dục nữ, cơ, thận - đường tiết niệu cũng như trong nước bọt, nước mắt và đờm với nồng độ cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu các vi khuẩn thường gặp gây nhiễm trùng các cơ quan này. Vd là 0,14 - 0,70 lít/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocycline.

Thải trừ

Ở người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 4 - 19% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và 20 - 34% được thải trừ qua phân trong vòng 72 giờ ở dạng thuốc còn hoạt tính. Thời gian bán thải minocycline là 11 - 26 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

Dược lực học:

Minocycline là một kháng sinh có phổ tác dụng và cơ chế tác dụng tương tự tetracyclin, nhưng minocycline còn có tác dụng với nhiều chủng vi khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus, các chủng Streptococci, Neisseria meningitidis, Acinetobacter, Bacteroides, Heamophylus, Nocardia, nhiều trực khuẩn ruột, một vài loại Mycobacteria, trong đó có M. leprae.

Cơ chế tác dụng: Gắn vào vị trí 30S của ribosom và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn, do đó ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo cơ chế ngăn cản quá trình gắn aminoacyl t-RNA.