Mifepristone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mifepristone

Loại thuốc

Thuốc kháng progesteron.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: mifepristone 10 mg, 25 mg, 200 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống một liều 600 mg duy nhất, mifepristone được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,98 mg/l đạt được vào khoảng 90 phút sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của một liều uống 20 mg là 69%.

Phân bố

Trong huyết tương, mifepristone liên kết 98% với protein huyết tương: Albumin và chủ yếu là alpha-1-acid glycoprotein (AAG), liên kết này có thể bão hòa được. Do sự gắn kết đặc hiệu này, thể tích phân bố và độ thanh thải trong huyết tương của mifepristone tỷ lệ nghịch với nồng độ AAG trong huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc này bị chuyển hóa lần đầu rõ rệt, và nồng độ chuyển hóa trong máu 1-2 giờ sau khi uống cao hơn hợp chất ban đầu.

Thải trừ

Mifepristone được thải trừ chủ yếu qua phân đến 90%, 10% được thải trừ trong nước tiểu.

Dược lực học:

Mifepriston là một antiprogestin, ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Thuốc có tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự nâng đỡ nội mạc.

Trong đó tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Ngoài ra thuốc cũng có tác dụng ngăn chặn sự nâng đỡ của nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và gây ảnh hưởng đến sự làm tổ.

Mifepriston có ái lực liên kết receptor progesteron. Với sự có mặt của progesteron, mifepriston hoạt động như một đối kháng canh tranh receptor tai receptor progesteron, nếu không có mặt progesteron, mifepriston hoạt động như một chất đối kháng cục bộ. Do đó mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con làm thoái hoá và bong niêm mạc màng trong dạ con nên có tác dụng ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn kết của bào thai.

Với liều đơn 10mg, mifepriston sẽ ngăn cản sự rụng trứng trong vòng 3-4 ngày, vì vậy nó có tác dụng như một thuốc tránh thai khẩn cấp giống như tác dụng của Levonorgestrel với liều 1,5mg.