Methadone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methadone hydrochloride (methadon hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc giảm đau chủ vận opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg, 10 mg.
• Viên nén hòa tan: 40 mg. 
• Dung dịch tiêm: 10 mg/ml.
• Dung dịch uống: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml, dung dịch đậm đặc 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Methadone hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian bắt đầu tác dụng sau khi uống 30-60 phút. Sinh khả dụng khi dùng đường uống đạt 80%. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da liều đơn methadone, thời gian bắt đầu tác dụng sau 10-20 phút. 

Phân bố

Methadone có tính ái lipid cao và phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương cao (85-90%).

Chuyển hóa

Methadone được chuyển hóa qua gan và ruột, chủ yếu bởi CYP3A4 nhưng cũng có các isoenzym khác tham gia như CYP2B6, CYP1A2, CYP2D6. 

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn, thời gian bán thải khoảng 8 - 59 giờ. 

Methadone và các chất chuyển hóa được bài tiết ở nhiều mức độ khác nhau trong nước tiểu và trong phân.

Dược lực học:

Methadone là dẫn chất tổng hợp của diphenylheptan chủ vận thụ thể µ-opioid, là thuốc giảm đau nhóm opioid, gắn với thụ thể opiod trên hệ thần kinh trung ương, làm ức chế con đường dẫn truyền cảm giác đau, thay đổi cảm nhận và đáp ứng với đau, gây ức chế thần kinh trung ương.