Mepivacaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mepivacaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 1%, 1,5%, 2%, 3%.

Thuốc tiêm phối hợp mepivacaine hydrocloride 2% và corbadrin (1:20000).

Dược động học:

Hấp thu

Mepivacaine gây giãn mạch ít hơn, tác dụng xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng kéo dài hơn lidocain.

Khi gây tê ngoài màng cứng, tác dụng của dung dịch 2% bắt đầu trong khoảng 7 - 15 phút và thời gian gây tê kéo dài trong 115 - 150 phút.

Khi dùng gây tê khoang cùng, thời gian tác dụng của dung dịch 1 - 2% kéo dài khoảng 105 - 170 phút.

Khi dùng gây tê trong nha khoa, Mepivacaine bắt đầu tác dụng trong khoảng 0,5 - 2 phút ở hàm trên và 1 - 4 phút ở hàm dưới; 0,7 - 1 ml dung dịch Mepivacaine hydrocloride 3% gây tê tủy răng trong thời gian 10 - 17 phút và gây tê mô mềm trong khoảng 60 - 100 phút.

Phân bố

Khoảng 78% mepivacaine gắn với protein huyết tương.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 2 - 3 giờ ở người lớn và khoảng 9 giờ ở trẻ sơ sinh. Mepivacaine có thể khuếch tán vào nhau thai.

Chuyển hóa

Mepivacaine chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua khử N-methyl, hydroxyl hóa nhân thơm và sau đó liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Mepivacaine bài tiết trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và lượng nhỏ (khoảng 5 - 10%) thuốc dưới dạng không thay đổi.

Dược lực học:

Mepivacaine hydrocloride là thuốc gây tê loại amid có thời gian tác dụng trung bình. Giống như tất cả các thuốc gây tê, mepivacaine phong bế xung động thần kinh phát ra và dẫn truyền do làm giảm độ thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri. Điều này làm ổn định màng và ức chế khử cực một cách thuận nghịch, dẫn đến giảm hiệu điện thế tác động dẫn truyền và tiếp đó là phong bế dẫn truyền.

Mepivacaine có tác dụng dược lý giống như lidocain, nhưng độc hơn với trẻ sơ sinh vì thuốc chuyển hóa chậm hơn và tác dụng giữ ion của thuốc do máu trẻ sơ sinh có pH thấp hơn, vì vậy không dùng mepivacaine trong gây tê sản khoa.

Mepivacaine có cùng những công dụng như lidocain, trừ trường hợp gây tê bề mặt và trong sản khoa.

Mepivacaine cũng đã được kết hợp tiêm bắp với một số thuốc khác để giảm đau tại vùng tiêm.