Butoconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butoconazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm azole

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi âm đạo 2%

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi đặt âm đạo, chỉ một lượng nhỏ Butoconazole được hấp thu toàn thân; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 12 - 24 giờ.

Phân bố

Qua nhau thai ở động vật sau khi dùng thuốc qua đường âm đạo. Không biết liệu thuốc có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Lượng thuốc được hấp thu toàn thân được chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu và phân.

Dược lực học:

Thuốc kháng nấm azole dẫn xuất imidazole.

Butoconazole thường có tác dụng chống nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc chống lại các sinh vật rất nhạy cảm (ví dụ: Candida).

Hoạt tính kháng nấm nhờ vào khả năng làm thay đổi màng tế bào, dẫn đến tăng tính thấm của màng, tác dụng trao đổi chất thứ cấp và ức chế tăng trưởng. Cản trở quá trình tổng hợp ergosterol có thể do ức chế quá trình khử methyl C-14 của chất trung gian sterol (ví dụ lanosterol).

Phổ hoạt động kháng nấm bao gồm nhiều loại nấm, bao gồm cả nấm men và nấm da. Cũng có hoạt tính in vitro chống lại một số vi khuẩn gram dương.

Candida: Hoạt động trong ống nghiệm và in vivo chống lại C. albicans, C. glabrata và C. Tropicalis.

Dermatophytes và các loại nấm khác: Hoạt động in vitro chống lại Trichophyton Concentricum, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. amidan, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, và M. gypseum. Cũng hoạt động in vitro chống lại Aspergillus và Cryptococcus.

Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc kháng nấm nhóm azole.